Question

简述巴比妥类药物的主要化学性质

Answer 1

巴比妥类的基本结构

有成瘾性，戒断症状，部分属于国家特殊管理的二类精神药品（精Ⅱ）

作用：过去镇静催眠，现主要抗癫痫

3、排泄速度：

酸性尿中解离少，由肾小管再吸收，排泄慢，调节尿液pH可调节排泄速度

4、代谢：（巴比妥类的共同特点）

（1）5位取代基的氧化，失去活性，苯及饱和烷链代谢慢，作用时间长

（2）酰脲水解开环失活

（3） N上脱烷基

5、巴比妥类药物构效关系

记忆层次

1：巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用强弱、显效快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的酸性解离常数、脂水分配系数和代谢失活过程有关。

记忆层次2：

●C-5上的两个取代基原子总数在4～8之间，大于9出现惊厥；

●氮原子上引入甲基，增加了脂溶性，起效快，作用时间短，且更易代谢；

●2位氧以电子等排体硫取代，解离度增大，脂溶性也增加，易透过血脑屏障，起效很快持续时间很短。

巴比妥类同型物

将巴比妥类药物-CONH-换成-NH-即得到乙内酰脲类。将乙内酰脲中的-NH-以其电子等排体-O-或-CH2-取代，分别得到恶唑烷酮类和二丁酰亚胺类。