2019执业药师《药学专业知识一》高频考点汇总【四】
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2019执业药师《药学专业知识一》高频考点汇总【四】
颗粒剂的分类
（1）混悬颗粒：指难溶性固体药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂。临用前加水或其他适宜的液体振摇，即可分散成混悬液供口服。
（2）泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。泡腾颗粒中的药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。
（3）肠溶颗粒：系指采用肠溶材料包裹颗粒或其他适宜方法制成的颗粒剂。肠溶颗粒耐胃酸，而在肠液中释放活性成分或控制药物在肠道内定位释放，可防止药物在胃内分解失效，避免对胃的刺激。
（4）缓释颗粒：系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的颗粒剂。
（5）控释颗粒：系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。
固体制剂的分类、特点与一般质量要求
1、固体制剂：系指以固体状态存在的剂型的总称，常用的剂型有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂等，可供口服或外用。固体制剂是临床应用中的首选剂型。
2、固体制剂的分类：按不同的剂型分类，固体制剂分为散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。按照药物释放速度的快慢分类，可以将固体制剂分为速释固体制剂（例如速崩片、速溶片、固体分散片等）、缓控释固体制剂（例如渗透泵片、缓释片、缓释胶囊等）和普通固体制剂。
3、固体制剂的特点：
（1）物理、化学稳定性好，生产工艺较成熟，生产成本较低。
（2）制备过程的前处理需经历相同的单元操作。
（3）药物在体内需先溶解后再被吸收进入血液循环。
（4）剂量较易控制。
（5）贮存、运输、服用以及携带方便。
4、固体制剂的一般质量要求：
（1）散剂质量检查项目：粒度、外观均匀度、水分、装量、装量差异、无菌和微生物限度。
（2）颗粒剂质量检查项目：粒度、干燥失重、溶化性、装量、装量差异和微生物限度。
（3）片剂质量检查项目：外观均匀度、硬度、重量差异（含量均匀度）、崩解时限、微生物限度等。
（4）胶囊剂质量检查项目：水分、装量差异（含量均匀度）、崩解时限、微生物限度等。
2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【二】
氟哌啶醇的药理学特点
本品为丁酰苯类抗精神病药的主要代表，作用与氯丙嗪相似，有较强的多巴胺受体拮抗作用。在等同剂量时，其拮抗多巴胺受体的作用为氯丙嗪的20？40倍，因此属于qiang效低剂量的抗精神病药。
特点为：抗焦虑症、抗精神病作用强而久，对精神分裂症与其他精神病的躁狂症状都有效。镇吐作用亦较强，但镇静作用弱。降温作用不明显。抗胆碱及抗NA的作用较弱，心血管系统不良反应较少。口服吸收快，3——6小时血浆浓度达高峰。t1/2—般为21小时（13——35小时）。在肝内代谢，单剂口服后约40%在5日内由尿排出。胆汁也可排泄少量。
维生素A醋酸酯
【化学名】（全-E型）-3，7-二甲基-9-（2，6，6-三甲基-1-环己-1-烯基）-2，4，6，8-壬四烯-1-醇醋酸酯
【理化性质】
（1）性状。
（2）为黄色棱型结晶，为脂类化合物，其化学稳定性比维生素A好。临床常将本品或其棕榈酸酯溶于植物油中使用，在体内被酶水解得到维生素A.中国药典收载的维生素A实际上为维生素A醋酸酯。
（3）维生素A醇有维生素A1醇即视黄醇和维生素A2醇即去氢视黄醇两种，维生素A醇通常是指维生素A1醇。维生素A2醇的生物效价为维生素A1醇的30-40%，其结构类似于维生素A1醇，只是在环己烯环的C-3、C-4位多一个双键。
（4）植物中仅含有维生素A原，如β-胡萝卜素理论上在体内一分子可转化为两分子的维生素A，但实际上维生素A原的转化率及吸收率较低。β-胡萝卜素可被小肠的β-胡萝卜素15，15‘加氧酶作用，得到两分子的视黄醇。
（5）维生素A对紫外线不稳定，且易被空气氧化。+热或金属离子→促进氧化→初步产物为环氧化合物→+酸性条件→重排→呋喃型氧化物。但在无氧情况下可耐热至120℃。故应将维生素A贮存于铝制容器中，充氮气密封置阴凉干燥处保存，也可溶于维生素E的油中，或加入稳定剂。若长期贮存也可发生异构化，使活性下降。
（6）维生素A有烯丙醇结构，对酸不稳定→+Lewis酸或无水氯化氢乙醇液→脱水反应→脱水维生素A，活性大大下降。
（7）+三氯化锑→深蓝色。
（8）可发生强黄绿色荧光，可作为定量、定性分析的数据。
【体内代谢】维生素A醋酸酯在体内被酶催化水解生成维生素A，进而氧化成视黄醛，视黄醛可以互变异构成11Z型视黄醛，它是构成感觉细胞的感光物质，参与视觉的形成。视黄醛可进一步氧化为视黄酸。视黄酸不在体内储存，而是作为维生素A的代谢产物在肝中与葡萄糖醛酸结合或氧化成其它代谢物，随胆汁或尿液排出体外。
【临床应用】维生素A具有促进生长、维持上皮组织的正常机能的作用，并参与视紫质的合成，增强视网膜的感光力。临床主要用于治疗因维生素A缺乏所引起的夜盲症、角膜软化、皮肤干裂、粗糙及粘膜抵抗感染能力低下等症，为骨骼生长、维持睾丸和卵巢的功能、胚胎的发育所必需。此外还具有抗氧化作用。但长期大剂量使用，可引起皮肤发痒、食欲不振、脱发、骨痛等病症。
2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【三】
散剂的质量要求
（1）供制散剂的药物均应粉碎；
①口服散剂应为细粉
②局部用散剂应为最细粉
（2）散剂应干燥疏松、混合均匀、色泽一致；
（3）多剂量包装应附分剂量得用具。含有毒性药的口服散剂应单剂量包装；（4）除中药散剂外，105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%；
（5）中药散剂一般水分含量不得超过9.0%；
（6）用于烧伤、严重创伤或临床必需无菌的局部用散剂应符合无菌要求；
（7）散剂可不含辅料，除另有规定外，散剂应密闭贮存；
（8）外用散剂和用于烧伤或严重创伤的中药外用散剂通过七号筛的粉末重量不得少于95%.
绵马贯众的性状鉴别
【来源】为鳞毛蕨科植物粗茎鳞毛蕨的干燥根茎和叶柄残基。
【产地】主产于黑龙江、吉林、辽宁等省。
【采收加工】秋季采挖，削去叶柄、须根，除去泥沙，晒干。
【性状鉴别】药材呈长倒卵形稍弯曲，上端钝圆或截形，下端较尖。外表面黄棕色至黑 褐色，密被排列整齐的叶柄残基及鳞片，叶柄残基呈扁圆形，长 3——5cm，直径 0.5——lcm； 表面有纵棱线，质硬而脆，断面略平坦，棕色，有黄白色维管束 5——13 个，环列，其外散有 较多的叶迹维管束。气特异，味初淡而微涩，后渐苦、辛。
饮片：呈不规则厚片或碎块，根茎外表面黄棕色至黑褐色，多被有叶柄残基，有的可见 棕色鳞片。切面淡棕色至红棕色，有黄白色维管束小点，环状排列。
绵马贯众炭：呈不规则厚片或碎片。表面焦黑色，内部焦褐色，味涩。
2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【四】
缓释与控释制剂基本概念
1.缓释制剂系：指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。一般应在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药次数减少一半或有所减少。提供平稳持久的血药浓度，缓释制剂药物的释放符合一级释药规律。
2.控释制剂系：指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放药物的制剂。一般在规定的介质中，按要求恒速或接近恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药次数减少一半或有所减少，使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。
广义地讲控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间。狭义的控释制剂是指在预定时间内以零级或近零级恒速释药的制剂。
3.缓释、控释制剂的特点
（1）减少服药次数，使用方便，提高患者服药的顺应性。
（2）使血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，降低毒副作用。
（3）减少用药总剂量，可用最小剂量达到最大药效。
泼尼氮芥临床作用
【药理作用】本品为苯丁酸氮芥的强的松龙制剂，具有烷化剂与激素的双重作用。因肿瘤组织中含有大量糖皮质激素受体，故本品较苯丁酸氮芥更易与肿瘤组织结合。强的松龙能被慢性淋巴细胞白血病的细胞与淋巴瘤细胞选择性地摄取，可作为氮芥载体而将烷化剂带入肿瘤细胞。本品对多种动物肿瘤细胞有杀伤作用。
【体内过程】本品口服吸收后，迅速分解，其苯丁酸氮芥部分在体内的排泄较强的松龙更慢更少，其半衰期较口服单纯的苯丁酸氮芥明显延长。本品与阿霉素联用可提高疗效。
【临床应用】
（1）对乳腺癌疗效较好。
（2）对恶性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病有效。
（3）对急性粒细胞白血病、恶性黑色素瘤等亦有一定疗效。
【用法用量】口服：乳腺癌每次20mg/m2，每日2次，3周为1周期，总量为840mg；恶性淋巴瘤起始剂量为每日24mg，以后每周每日增加4mg；慢性淋巴细胞白血病起始剂量为每日8mg，递增剂量同上。
【不良反应】
（1）骨髓抑制：白细胞、血小板减少。
（2）胃肠道反应：食欲下降，恶心，呕吐。
（3）其他反应：脱发，粘膜炎。
【注意事项】用药过程中，应定期检查血像。
【制剂规格】片剂：4mg/片，10mg/片。
2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【五】
脑功能改善/记忆障碍药作用特点
1.酰胺类中枢兴奋药
——吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦。
【适应证】脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病所致的记忆及思维功能减退。
机制：
作用于大脑皮质，激活、保护和修复神经细胞，促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，增加大脑蛋白质合成，改善脑缺氧和脑损伤，提高学习和记忆能力。
促进突触前膜对胆碱的再吸收，促进乙酰胆碱合成。
2.乙酰胆碱酯酶抑制剂
——多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲。
抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱水解，提高脑内乙酰胆碱含量。
【适应证】轻、中度老年期痴呆症状。
3.其他类
（1）胞磷胆碱钠——改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复、促进苏醒。
（2）艾地苯醌——激活脑线粒体呼吸活性，改善脑内葡萄糖利用率，进而改善脑功能。
（3）银杏叶提取物——清除氧自由基，促进脑血液循环，改善脑细胞代谢，改善脑功能。
【适应证】脑部、周边等血液循环障碍：
（1）脑机能不全及其后遗症如中风、注意力不集中、记忆力衰退、痴呆；
（2）耳部血流及神经障碍——耳鸣、眩晕、听力减退、耳迷路综合征；
（3）眼部血流及神经障碍——糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年黄斑变性、视物模糊、慢性青光眼；
（4）末梢循环障碍——动脉闭塞症、间歇性跛行症、手脚麻痹冰冷、四肢酸痛。
