Question

药剂学笔记：生物药剂学

Answer 1

生物药剂学：是研究药物及制剂在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程，阐明药物的剂型因素、生物因素与药效间关系的一门科学。主要研究生物因素、剂型因素、体内吸收机理。

　　胃肠道吸收吸收：指药物从给药部位进入体循环的过程，血管内给药无吸收，其他都有吸收。

　　一、吸肠道吸收：小肠吸收最为重要

　　（一）胃肠道上皮细胞膜的构造和性质：决定药物被吸收的难易。

　　（二）药物的吸收机理：

　　1、被动扩散：被动转运，药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程。属一级速度过程，即吸收速率随胃肠液中药物浓度即给药剂量的增加而增加。

　　两条途径：

　　（1）溶解扩散

　　（2）膜孔转运 pka 3-9 非离子型，易吸收

　　2、主动转运：借助载体的帮助，药物由低浓度区域向高浓度区逆向转运的过程。需耗能

　　特点：吸收部位药物浓度低时，一级吸收，药物浓度高是，零级吸收。

　　两种方式：（1）原发性主动转运 （2）继发性主动转运 　竞争性、饱合性、部位专属性

　　3、促进扩散：由高浓度向低浓度，但也需载体参加，速度很快。 竞争性、饱合性、部位专属性

　　4、胞饮作用：细胞主动变形将某些物质摄入（释放）到细胞内（外），称膜动转运。出胞入胞称胞饮。对蛋白质和多肽类的吸收十分重要，并且有一定的部位特异性。

　　（三）、胃肠道的结构与药物吸收：小肠：被动扩散、其他 大肠：被动扩散、胞饮、吞噬

　　二、影响药物胃肠道吸收的主要因素：

　　（一）、生理因素的影响：

　　1、胃肠道ph

　　2、胃空速率

　　3、食物：减慢胃空速率，推迟小肠内吸收

　　4、血液循环

　　5、胃肠分泌物溶剂拖带效应：胃肠道内水分的吸收有时对药物的吸收有促进作用

　　（二）、药物理化性质的影响：

　　1、 解离常数和脂溶性：

　　2、不取决于总浓度，

　　3、而与非解离型部分浓度有关。 ph-分配学说handerson-hasselbalch方程

　　4、 溶出速率的影响：noyes-whitney方程

　　5、粒度

　　6、多晶型

　　三、药物的稳定性：ph、酶四、剂型因素的影响：溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂

　　1、 液体制剂：增加水溶液的粘度可减慢在胃中的吸收，

　　2、 主动转运则延长停留时间有利吸收。 口服药物的油/水分配系数大，难于转到胃中，吸收速度慢。

　　其他部位的吸收

　　1、 直肠吸收：不易受酶影响［医学 教育网 搜集整理］

　　2、口腔吸收：被动扩散，遵循ph-分配假说

　　3、注射部位吸收：一般一级，混悬零级，影响吸收最主要为血流速率。一般水溶性快，脂溶性慢。

　　4、皮肤吸收：影响因素：（1）药物 （2）基质：乳剂型>水溶性>油脂性 （3）透皮促进剂 （4）皮肤方面

　　5、肺部吸收：是大分子药物较好的给药部位，控制粒度。2.5-3.0um

　　6、眼部吸收：具有一定亲水亲油的药物，或离子型与分子型间能很快达到平衡的药物较易透过角膜。

　　7、鼻粘膜吸收

　　8、阴道粘膜吸收