阿可达的药代动力学

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陌路Qjt92
2016-06-03 · TA获得超过125个赞
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帕米膦酸二钠对钙化组织有强大的亲和力。在实验研究设定时间内,未观察到帕米膦酸二钠从体内全部清除。因此,钙化组织被认为是“表面清除”部位。吸收帕米膦酸二钠通过静脉滴注给药。由此确定,滴注结束时,药物完全吸收。分布帕米膦酸二钠血浆浓度在滴注开始后迅速升高;在滴注结束时迅速下降。血浆表观半衰期约为0.8小时,滴注约2-3小时后达到表观稳态浓度。静脉滴注60毫克帕米膦酸二钠1小时后的血浆峰浓度约为10纳摩尔/毫升。给予每一剂量帕米膦酸二钠后,保留在动物和人体内的药物剂量百分比相似。因此,帕米膦酸二钠在骨内蓄积是非容量限制的,仅依赖于投药剂量总和。循环中帕米膦酸二钠血浆蛋白结合率相对较低(约54%)。当血钙浓度病理性升高时,帕米膦酸钠血浆蛋白结合率相应升高。清除帕米膦酸二钠不经生物转化而被清除。静脉滴注72小时内,约20-55%帕米膦酸二钠以原形从尿中排出。在实验研究设定时间内,其余药物保留在体内。保留在体内的药量百分比与给药剂量(范围15-180毫克)和滴注速度(范围1.25-60毫克/小时)无关。帕米膦酸二钠在尿中以两种方式清除,其表观半衰期分别为1.6和27小时,帕米膦酸二钠肾脏表观清除率约为54毫升/分钟。且与肌酐清除率呈明显相关趋势。特殊人群的药代动力学帕米膦酸二钠的肝脏和代谢清除不明显。因此,肝功能损害不影响本品的药代动力学特点。在代谢和蛋白结合水平方面,本品几乎不会表现出潜在药物-药物相互作用(见上)。肝损害在针对肝功能正常(n=6)和轻中度肝功能损害(n=9)的男性癌症骨转移患者进行的药代动力学研究中。每位患者给予单剂量本品90毫克并滴注4小时以上。肝损害患者的平均AUC(39.7%)和Cmax(28.6%)值显示出较肝功正常患者高,但无论怎样肝损害患者对帕米膦酸的血浆清除迅速,给药12-36小时后血液中活性物质已检测不出。由于本品给药疗程为一个月,不会出现药物蓄积,因此,轻中度肝损害患者无须调整用药剂量。肾损害癌症患者的药代动力学研究表明,正常肾功能的患者和肾功能轻度到中度损害的患者其帕米膦酸在血浆中的药时曲线下面积(AUC)没有差别。严重肾功能损害病人(肌酐清除率<30毫升/分钟)的平均血浆药时曲线下面积(AUC)大约是正常患者(肌酐清除率>90毫升/分钟)的3倍。

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