Question

药理学辅导资料：药动学－基本参数及概念

Answer 1

一、时量关系和时量曲线

　　血浆药物浓度随时间的变化过程称时量关系。以浓度或对数浓度为纵坐标和以时间为横坐标作图为时量曲线。

　　二、房室概念与房室模型

　　1、一室模型：

　　假定身体由一个房室组成，给药后药物立即均匀地分别于整个房室，并以一定的速率从该室消除。单次静注给药时，时量（对数浓度）曲线呈单指数消除。

　　2、二室模型：

　　假定身体由两个房室组成，即中央室（血流丰富的器官如心、肝、肾）和周边室（血流量少的器官如骨、脂肪）。给药后药物立即分布到周边室。单次静注给药时，时量（对数浓度）曲线呈双指数衰减即分为分布相和消除相。

　　三、生物利用度：

　　不同剂型的药物能吸收并经首过消除后进入体循环的相对份量及速度。

　　四、血药浓度——时间曲线下面积：表示在服用某一剂量后的一定时间内吸收入血的药物相对量。

　　五、表观分布容积（Vd）

　　药在体内达到平衡时，按血药浓度（C）推算体内药物总量（A）在理论上应占有的体液容积。

　　六、药物消除动力学

　　1、恒量消除（零级动力学消除）：每单位时间内消除恒定数量的药物，这是由于血药浓度过高，超出了机体消除能力的极限。当血药浓度下降至消除能力以下时，则按一级动力学消除。

　　特点：

　　（1）药物血浆半衰期（t1/2）随血浆浓度高低而变化；

　　（2）时量曲线用普通坐标时为直线。

　　2、恒比消除（一级动力学）：每单位时间内消除恒定比例的药量，由于血药浓度较低，未超出机体消除能力的极限。

　　特点：

　　（1）药物血浆t1/2 恒定，不随血药浓度高低而变化；

　　（2）时量曲线用普通坐标时为曲线，血药浓度改为对数尺度时呈直线。

　　七、清除率

　　每单位时间内能将多少升血中的某药全部消除（L/min或h）。

　　八、消除速率常数（K）

　　某单位时间内药物被消除的百分速率数。

　　九、半衰期（t1/2）

　　血浆血药浓度下降一半所需的时间，t1/2=0.693/K.t1/2是决定给药间隔时间的重要依据。

　　十、连续多次给药或单次给药血浆药物浓度的变化和稳态血药浓度

　　1、恒速静脉滴注药物时，血药浓度没有波动地逐渐上升，经5个t1/2达到稳态浓度（Css，坪值）。

　　2、连续分次给药，即每隔一定时间（如一个t1/2）给予等量的药物时，血药浓度波动地上升，经5个t1/2达Css.当首次剂量加倍（负荷剂量）时，血药浓度迅速达到Css.

　　3、单次给药时，经5个t1/2体内药量基本消除（>96%）。