简述抗艾滋病病毒药的分类与常用药。
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【答案】:抗艾滋病病毒药按作用机制可分为3类。
(1)核苷类逆转录酶抑制药:如齐多夫定、拉米夫定等。它们是核苷类似物,在宿主细胞内经磷酸化激活后,以假底物形式竞争HIV逆转录酶,达到抗HIV病毒的作用。
(2)非核苷类逆转录酶抑制药:如奈韦拉平、地拉韦平等。这类药无需在细胞内激活,与病毒逆转录酶结合后,抑制HIV逆转录酶,达到抗HIV病毒的作用。
(3)蛋白酶抑制药:如沙奎那韦、利托那韦、英地那韦、奈非那韦。这类药是根据HIV的前体蛋白P55的结构设计的,因为P55是由HIV蛋白酶水解,这一过程对于产生具有感染能力的HIV病毒颗粒非常重要,这类药就是蛋白酶的底物的类似物,抑制HIV蛋白酶,从而宿主细胞将产生不成熟且无感染能力的HIV病毒颗粒。这类药物毒性大,易产生耐药性,常与其他抗艾滋病药合用。
(1)核苷类逆转录酶抑制药:如齐多夫定、拉米夫定等。它们是核苷类似物,在宿主细胞内经磷酸化激活后,以假底物形式竞争HIV逆转录酶,达到抗HIV病毒的作用。
(2)非核苷类逆转录酶抑制药:如奈韦拉平、地拉韦平等。这类药无需在细胞内激活,与病毒逆转录酶结合后,抑制HIV逆转录酶,达到抗HIV病毒的作用。
(3)蛋白酶抑制药:如沙奎那韦、利托那韦、英地那韦、奈非那韦。这类药是根据HIV的前体蛋白P55的结构设计的,因为P55是由HIV蛋白酶水解,这一过程对于产生具有感染能力的HIV病毒颗粒非常重要,这类药就是蛋白酶的底物的类似物,抑制HIV蛋白酶,从而宿主细胞将产生不成熟且无感染能力的HIV病毒颗粒。这类药物毒性大,易产生耐药性,常与其他抗艾滋病药合用。
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