Question

维思通口服液的药代动力学

Answer 1

利培酮经口服后可被完全吸收, 并在1-2 小时内达到血药浓度峰值, 其吸收不受食物影响.在 体内,利 培酮经P450 IID6 代谢成9- 羟基利培酮,后 者与利培酮有相似的药理作用.利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病的有效成份,利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱羟作用. 本品在体内可迅速分布,分布容积为1-2 L/kg,在血浆中,利培酮与白蛋白及α1酸糖蛋白相结合, 利培酮的血浆蛋白结合率为88%, 9- 羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%.利培酮 的消除半衰期为3 小时左右, 9- 羟基利培酮及其它活性代谢物 的消除半衰期均为24 小时. 大多数病人在1 天内达到利培酮的稳态, 经过4～5 天达到9- 羟基利培酮的稳态. 在治疗剂量范围内,利培酮的血药浓度与给药剂量成正比.用 药一周后,70% 的药物经尿液排泄, 14% 的药物经粪便排泄, 经尿排泄的部分中,35～45% 为利培酮和9- 羟基利培酮, 其余为非活性代谢物. 一项单剂量研究显示,老 年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高, 清除速度较慢;利培酮血浆浓度在肝功能不全患者中正常.利培酮,9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似.