Question

药理学——苯二氮卓类

Answer 1

一、分类

　　1、 长效类（t1/2≥20h）：地西泮（diazepam）、氟西泮（flurazepam）等

　　2、 中效类（t1/2：6-20h）：奥沙西泮（oxazepam，去甲羟基安定）、氯氮卓（chlordiazepoxide，利眠宁）等

　　3、 短效类（t1/2<6h）：三唑仑（triazolam，甲基三唑氯安定）等

　　二、体内过程

　　1、吸收：口服吸收良好，不同药物之间吸收速率存在差异。

　　2、分布：血浆蛋白结合率高，脑组织中浓度较高，可蓄积于脂肪组织和肌组织中。

　　3、代谢：主要在肝药酶作用下进行生物转化，多数药物代谢产物具有与母体药物相似的活性，其半衰期更长。

　　4、排泄：与葡糖醛酸结合失活，经肾排出。也可通过胎盘屏障，并随乳汁分泌

　　一、作用与用途

　　1.抗焦虑作用小于镇静剂量即可，是治疗焦虑症的常用药，可能考，试大网站收集是药物选择性作用于边缘系统的结果。

　　持续性焦虑状态，可选用长效类药物；间断性严重焦虑患者，可选用中、短效类药物。

　　2.镇静催眠作用

　　（1） 缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。

　　（2） 对快相睡眠影响小，反跳较轻，对慢相睡眠延长，但无明显不良后果。

　　（3） 安全性高。

　　对入睡困难者，选用起效快的短效类药物较好；对维持睡眠困难及早醒者，选用长效类较好。此外，应注意对因治疗。

　　镇静作用快，可致短暂性记忆丧失。

　　常用于用于手术麻醉前给药，心脏电击复律或内窥镜检查前给药等，多用地西泮静脉注射。

　　3.抗惊厥作用所有本类药物都有抗惊厥作用，临床用于治疗破伤风、子痫、小儿高热、药物中毒引起的惊厥。地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。

　　4.中枢性肌松作用对中枢神经病变和局部病变引起的肌张力增高、肌肉痉挛可起到肌肉松弛作用。

　　二、作用机制苯二氮卓类（BZ）作用机理为增强GABA能神经的传递功能和突触抑制效应，还能增强GABA与GABAA受体的结合。

　　GABA受体-BZ受体-CL-通道是一个大分子复合体。BZ类与脑内BZ受体结合，促进了GABA与GABAA受体的结合，使CL-通道开放频率增加，CL-内流增多，细胞膜超级化，使GABA能神经的抑制功能增强。

　　三、不良反应治疗量：可出现头晕嗜睡乏力等副作用过量：共济失调、语言不清、昏迷、呼吸抑制等长期用或滥用：耐受性、依赖性与其他中枢抑制药合用增强毒性。

　　四、特异解毒药氟马西尼为中枢性苯二氮卓类受体拮抗剂，苯二氮卓类急性中毒时iv抢救用药，也可用于逆转苯二氮卓类的中枢镇静作用（如麻醉后的苏醒）。