Question

盐酸维拉帕米的作用都有哪些？

Answer 1

盐酸维拉帕米（verapamilhydrochloride）：化学名为5-［（3，4-二甲氧基苯乙基）甲氨基］-2-（3，4-二甲氧基苯基）-2-异丙基-戊腈盐酸盐。曾用名异搏定、戊脉定。本品为白色结晶性粉末；无臭；Mp141～145℃；易溶于水、乙醇、甲醇、DMF、二氯甲烷，微溶于异丙醇、乙酸乙酯，难溶于己烷；其游离碱维拉帕米为黏稠油状物，淡黄色，溶于己烷、乙酸乙酯和氯仿，不溶于水。含有一个手性中心，S（-）型异构体活性强，药用外消旋体。维拉帕米S（-）异构体的代谢较R（+）异构体快，首过效应大，生物利用度低。本品的代谢反应有N-去烷基化和O-去甲基化，前者无立体选择性，后者存在高度的底物立体选择性，即S（-）异构体较R（+）异构体更易发生O-去甲基化。主要代谢物N-去甲维拉帕米有活性，为母体的20%，并能到达甚至超过母体的稳定血药浓度。维拉帕米主要阻滞心脏Ca2+通道，对血管Ca2+通道也有阻滞作用，可用于抗心率失常和抗心绞痛。

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