药理学笔记讲义——第二十七章 呼吸系统药物

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艺吧顶贴组小奋
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了解常用镇咳、祛痰、平喘药物的药理作用、临床应用及不良反应。

  第一节 抗喘药

  一、拟肾上腺素药

  [平喘作用机理]

  (1)激动支气管平滑肌β2受体→激活腺苷酸环化酶→细胞cAMP↑→支气管扩张

  (2)激动肥大细胞β受体→细胞内cAMP↑→抑制其活性物质释放

  (3)肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管α受体→粘膜充血水肿↓

  [常用药]

  1、非选择性β受体兴奋药:肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素

  2、选择性β2受体兴奋药:沙丁胺醇(舒喘灵)、克仑特罗

  拟肾上腺素药抗喘作用比较

  药物应用平喘机制作用维持时间(h)给药途径主要不良反应

  肾上腺素激动α、β1、β2受体强,快1~2皮下、静滴心悸、升压,哮喘急性发作肌颤、头痛、不安

  麻黄碱促进NA释放,激动α、β受体较弱、缓慢、持久3~6肌内口服、皮下失眠、心悸、轻症和预防升压、快速耐受,哮喘发作

  异丙肾上腺素激动β1、β2受体强、快1舌下含片气雾心悸、肌颤,哮喘急性耐受性、过量室颤发作

  沙丁胺醇选择性激动β2受体强、持久4~6口服、吸入手指震颤,哮喘急性发作

  克仑特罗选择性激动β2受体较沙丁胺醇强100倍4~62~6口服气雾吸入手指震颤,预防发作

  二、茶碱类

  氨茶碱(Aminophylline):

  [作用和用途]

  (1)平喘作用:抑制磷酸二酯酶→cAMP增多→平滑肌松弛,过敏介质释放减少。与β受体兴奋药有协同作用,且对后者无效者仍有效。肌注或静滴可用于严重哮喘或持续状态,口服用于轻症或预防。

  (2)强心和利尿作用:用于心性及肾性水肿

  [不良反应]

  (1)局部刺激:口服可引起胃肠反应;肌注时可致红肿、疼痛。

  (2)心律失常,血压下降、惊厥:静注快或剂量过大时易发生,小儿更易致惊厥。

  胆茶碱、二羟丙茶碱(喘定):与氨茶碱作用相似,但胃肠刺激性轻,其中喘定对心脏兴奋性弱于氨茶碱。

  三、抗胆碱药:

  通过选择性地阻断支气管平滑肌上M受体而发挥平喘作用。

  异丙阿托品:对心率及腺体分泌影响小于阿托品,无中枢作用,吸入时作用快而持久,强度不及拟肾上腺素药,用于喘息型慢性支气管炎和支气管哮喘。

  四、抗过敏反应药:

  色甘酸钠:

  [作用机制]稳定肥大细胞膜,抑制肥大细胞脱颗粒从而抑制过敏活性物质释放。

  [作用特点](1)起效慢,对已发作哮喘无效;(2)口服难吸收,粉雾吸入给药。

  [应用]适用于预防外因性支气管哮喘、过敏性鼻炎及食物过敏。

  甲哌噻庚酮(酮替芬):

  可口服,抑制过敏介质释放和H1受体阻断而抗喘,疗效优于色甘酸钠。用于外因性哮喘,尤适于儿童。

  五、肾上腺皮质激素:

  丙酸倍氯米松。其平喘作用强,主要通过抗过敏、抗炎、提高β受体反应性等作用发挥疗效,用于反复发作的顽固性哮喘和其持续状态。全身用药不良反应多且重,故以气雾吸入给药为佳。全身用于的糖皮质激素有强的松、地塞米松等。

  第二节 镇咳药

  根据作用环节不同,可分为中枢性及末梢性两大类。

  一、中枢性镇咳药

  可待因(甲基吗啡)

  直接抑制咳嗽中枢,强度约为吗啡的1/4.适用于剧烈无痰性干咳,对胸膜炎干咳伴胸痛尤为适宜,多痰者不易用。不良反应:久用有耐受性和成瘾性;过量可致烦躁不安和小儿惊厥。

  维静宁(咳必清)

  选择性抑制咳嗽中枢和呼吸感受器,故兼有中枢及外周镇咳作用,作用弱于可待因,但无成瘾性。用于上呼吸道炎症所致干咳、阵咳。不良反应有轻度阿托品样反应。

  氯苯息定(咳平)

  抑制咳嗽中枢和阻断H1受体,兼有轻度缓解支气管痉挛及粘膜充血,作用强于咳必清弱于可待因,用于上感所致咳嗽。

  二、末梢性镇咳药:

  苯佐那酯(退嗽露)

  有局麻作用、抑制牵张感受器,而抑制咳嗽,适用于刺激性干咳或阵咳。

  第三节 祛痰药

  一、痰液稀释药

  氯化铵

  [作用]

  (1)口服刺激胃粘膜→轻度恶心→反射性使呼吸道粘液分泌↑

  (2)部分从呼吸道排出→管腔内高渗→带出水分痰液变稀,炎症刺激↓

  [应用](1)呼吸道炎症初期及痰不易咳出的紧迫性咳嗽,常用复方(2)纠正碱中毒

  [不良反应](1)大剂量能引起呕吐;(2)过量可致高氯性酸中毒。

  愈创木酚甘油醚作用同氯化铵但较强,用于慢性支气管炎和支气管扩张症

  桔梗和远志反射性地使呼吸道分泌增加,用于上呼吸道感染的有痰咳嗽。

  二、粘痰溶解药

  乙酰半胱氨酸(痰易净,易咳净)

  含巯基(-SH),能使痰中粘性成分二硫键(-S-S-)致键断裂,粘痰溶解易排出。本品须采用雾化吸入或气管滴入,用于大量粘痰阻塞气管的危重病例或痰稠不易咳出者。可致呛咳,支气管痉挛等,宜与异丙肾上腺素合用。能降低抗生素活性,不与青霉素,头孢和四环素合用,也不与金属和橡胶接触。

  盐酸溴已故胺(必消痰)能裂解痰中粘多糖,用于粘痰不易咳出者。
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三泉智能
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