药物化学2(多选,简答)
10.下列哪些说法是正确的A.抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B.芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C.氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物D.顺铂的水溶液不稳定,会发生水解和聚合E....
10. 下列哪些说法是正确的
A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物
B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小
C. 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物
D. 顺铂的水溶液不稳定,会发生水解和聚合
E. 喜树碱类药物是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物
3. 已发现的药物的作用靶点包括
A. 受体
B. 细胞核
C. 酶
D. 离子通道
E. 核酸
满分:1 分
4. 属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有
A. 尼可刹米
B. 柯柯豆碱
C. 安钠咖
D. 二羟丙茶碱
E. 茴拉西坦
简答
1. 合成类镇痛药的按结构可以分成几类
2. 这些药物的化学结构类型不同,但为什么都具有类似吗啡的作用 展开
A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物
B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小
C. 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物
D. 顺铂的水溶液不稳定,会发生水解和聚合
E. 喜树碱类药物是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物
3. 已发现的药物的作用靶点包括
A. 受体
B. 细胞核
C. 酶
D. 离子通道
E. 核酸
满分:1 分
4. 属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有
A. 尼可刹米
B. 柯柯豆碱
C. 安钠咖
D. 二羟丙茶碱
E. 茴拉西坦
简答
1. 合成类镇痛药的按结构可以分成几类
2. 这些药物的化学结构类型不同,但为什么都具有类似吗啡的作用 展开
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10.AD
3.ACD
4.BD
1. 合成类镇痛药的按结构可以分成几类
吗啡烃类:吗啡分子除去呋喃环后的母核;
苯吗喃类:进一步简化吗啡烃的结构,打开C环合成了一系列苯吗喃衍生物;
苯基哌啶类:代表药哌替啶(杜冷丁);
氨基酮类:只保留吗啡结构中的苯环和碱性氮原子,断开其余的四个环,得到的衍生物为苯基哌啶的开环物,同样具有较强的镇痛作用。
2. 这些药物的化学结构类型不同,但为什么都具有类似吗啡的作用
“这些药物的化学结构类型不同”是指吗啡及其衍生物包括合成镇痛药吗?
现在科学界普片是认同“三点受体学说”:1.药物分子中具有一个平坦的芳香结构,与受体中的平坦部位通过范德华力相互作用;2.具有一个碱性中心,在生理pH下,大部分电离为阳离子,并通过静电力与受体表面的阴离子部位相结合;3.碱性中心和平坦的芳香结构共平面,并且烃基部分凸出于平面的前方,恰好可以嵌入受体中的凹槽部分产生疏水性结合。
3.ACD
4.BD
1. 合成类镇痛药的按结构可以分成几类
吗啡烃类:吗啡分子除去呋喃环后的母核;
苯吗喃类:进一步简化吗啡烃的结构,打开C环合成了一系列苯吗喃衍生物;
苯基哌啶类:代表药哌替啶(杜冷丁);
氨基酮类:只保留吗啡结构中的苯环和碱性氮原子,断开其余的四个环,得到的衍生物为苯基哌啶的开环物,同样具有较强的镇痛作用。
2. 这些药物的化学结构类型不同,但为什么都具有类似吗啡的作用
“这些药物的化学结构类型不同”是指吗啡及其衍生物包括合成镇痛药吗?
现在科学界普片是认同“三点受体学说”:1.药物分子中具有一个平坦的芳香结构,与受体中的平坦部位通过范德华力相互作用;2.具有一个碱性中心,在生理pH下,大部分电离为阳离子,并通过静电力与受体表面的阴离子部位相结合;3.碱性中心和平坦的芳香结构共平面,并且烃基部分凸出于平面的前方,恰好可以嵌入受体中的凹槽部分产生疏水性结合。
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