Question

普米克的药代动力学

Answer 1

吸收吸入给药后，沉积到肺里的药物约为标示量的10—15％。吸入单剂布地奈德lmg，约10分钟后达最大血药浓度2nmol/L。经气雾剂吸入布地奈德的全身生物利用度约为标示量的26％，其中2／5来自经口吞咽的部分。分布布地奈德表观分布容积约3L／kg，平均血浆蛋白结合率为85-90％。生物转化布地奈德经肝首过代谢的程度很高(约90%)，代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1％。布地奈德主要通过细胞色素P450的亚族CYP3A代谢。消除布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高，约1.2L／min，静脉注射给药的血浆半衰期平均约2-3小时。药代动力学线性在临床治疗剂量，布地奈德的药代动力学是与剂量成比例的。