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病情分析:
一)直接作用于受体
许多传出神经系统物能直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合.结合后,如果产生与递质相似的作用,就称激动.如果结合后不产生或较少产生拟似递质的作用,相反,却能妨碍递质与受体的结合,从而阻断了冲动的传递,产生与递质相反的作用,就称为阻断(blocker);对激动而言,可称拮抗.
这类物品种很多,也较常用.由于胆碱受体分为M和N两型,肾上腺素受体也有α和β两型.因此,选择性地作用于不同型受体的激动和阻断也具有相应的分类.
(二)影响递质
1.影响递质的生物合成直接影响递质生物合成的物较少,且无临床应用价值,仅作理学研究的工具.
2.影响递质的转化如乙酰胆碱的灭活主要是被胆碱酯酶水解.因此,抗胆碱酯酶就能妨碍乙酰胆碱的水解,提高其浓度,产生效应.去甲肾上腺素作用的消失与乙酰胆碱不同,它主要靠突触前膜的摄取,因此现有的MAO抑制或COMT抑制并不能成为理想的外周拟肾上腺素.
3.影响递质的转运和贮存物可通过促进递质的释放而发挥递质样作用.例如麻黄碱促进去甲肾上腺素的释放,氨甲酰胆碱促进乙酰胆碱的释放而发挥作用,虽然它们同时尚有直接与受体结合的作用.
物也可通过影响递质在神经末梢的贮存而发挥作用.例如利血平抑制神经末梢囊泡对去甲肾上腺素的摄取,使囊泡内去甲肾上腺素逐渐减少以至耗竭,从而表现为拮抗去甲肾上腺素能神经的作用.
指导意见:
常用传出神经系统物的分类
拟似 拮抗
(一)胆碱受体激动
1.M,N受体激动(氨甲酰胆碱)
2.M受体激动(毛果云香碱)
3.N受体激动(烟碱)
(二)抗胆碱酯酶(新斯的明)
(三)肾上腺素受体激动
1.α受体激动
(1)α1,α2受体激动(去甲肾上腺素)
(2)α1受体激动(去氧肾上腺素)
(3)α2受体激动(可乐定)
2.α,β受体激动(肾上腺素)
3.β受体激动
(1)β1,β2受体激动(异丙肾上腺素)
(2)β1受体激动(多巴酚丁胺)
(3)β2受体激动(沙丁胺醇)
(一)胆碱受体阻断
1.M受体阻断
(1)非选择性M受体阻断(阿托品)
(2)M1受体阻断(哌仑西平)
2.N受体阻断
(1)N1受体阻断(六甲双铵)
(2)N2受体阻断(琥珀胆碱)
(二)胆碱酯酶复活(碘解磷定)
(三)肾上腺素受体阻断
1.α受体阻断
(1)α1,α2受体阻断
①短效类(酚妥拉明)
②长效类(酚苄明)
(2)α1受体阻断(哌唑嗪)
(3)α2受体阻断(育亨宾)
2.β受体阻断
1A类(普萘洛尔)
1B类(吲哚洛尔)
2A类(阿替洛尔)
2B类(艾司洛尔,esmolol,短效)
3类(拉贝洛尔)
一)直接作用于受体
许多传出神经系统物能直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合.结合后,如果产生与递质相似的作用,就称激动.如果结合后不产生或较少产生拟似递质的作用,相反,却能妨碍递质与受体的结合,从而阻断了冲动的传递,产生与递质相反的作用,就称为阻断(blocker);对激动而言,可称拮抗.
这类物品种很多,也较常用.由于胆碱受体分为M和N两型,肾上腺素受体也有α和β两型.因此,选择性地作用于不同型受体的激动和阻断也具有相应的分类.
(二)影响递质
1.影响递质的生物合成直接影响递质生物合成的物较少,且无临床应用价值,仅作理学研究的工具.
2.影响递质的转化如乙酰胆碱的灭活主要是被胆碱酯酶水解.因此,抗胆碱酯酶就能妨碍乙酰胆碱的水解,提高其浓度,产生效应.去甲肾上腺素作用的消失与乙酰胆碱不同,它主要靠突触前膜的摄取,因此现有的MAO抑制或COMT抑制并不能成为理想的外周拟肾上腺素.
3.影响递质的转运和贮存物可通过促进递质的释放而发挥递质样作用.例如麻黄碱促进去甲肾上腺素的释放,氨甲酰胆碱促进乙酰胆碱的释放而发挥作用,虽然它们同时尚有直接与受体结合的作用.
物也可通过影响递质在神经末梢的贮存而发挥作用.例如利血平抑制神经末梢囊泡对去甲肾上腺素的摄取,使囊泡内去甲肾上腺素逐渐减少以至耗竭,从而表现为拮抗去甲肾上腺素能神经的作用.
指导意见:
常用传出神经系统物的分类
拟似 拮抗
(一)胆碱受体激动
1.M,N受体激动(氨甲酰胆碱)
2.M受体激动(毛果云香碱)
3.N受体激动(烟碱)
(二)抗胆碱酯酶(新斯的明)
(三)肾上腺素受体激动
1.α受体激动
(1)α1,α2受体激动(去甲肾上腺素)
(2)α1受体激动(去氧肾上腺素)
(3)α2受体激动(可乐定)
2.α,β受体激动(肾上腺素)
3.β受体激动
(1)β1,β2受体激动(异丙肾上腺素)
(2)β1受体激动(多巴酚丁胺)
(3)β2受体激动(沙丁胺醇)
(一)胆碱受体阻断
1.M受体阻断
(1)非选择性M受体阻断(阿托品)
(2)M1受体阻断(哌仑西平)
2.N受体阻断
(1)N1受体阻断(六甲双铵)
(2)N2受体阻断(琥珀胆碱)
(二)胆碱酯酶复活(碘解磷定)
(三)肾上腺素受体阻断
1.α受体阻断
(1)α1,α2受体阻断
①短效类(酚妥拉明)
②长效类(酚苄明)
(2)α1受体阻断(哌唑嗪)
(3)α2受体阻断(育亨宾)
2.β受体阻断
1A类(普萘洛尔)
1B类(吲哚洛尔)
2A类(阿替洛尔)
2B类(艾司洛尔,esmolol,短效)
3类(拉贝洛尔)
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