Question

药物化学几道简答提谁能解答下周日要考试了

1社么是前药原理?应用前药原理对药物进行结构修饰的目的有那些(至少3个)
2为何阿司匹林及易水解
3简述非X（好象读LIAN）类抗炎药的分类，并各举1例
4简述抗高血压药分类，并各举1例
5简述耐酸，耐酶，广谱抗菌素的化学结构特点
6化学结构上说明为何青霉素没有头包霉素稳定

Answer 1

1、定义：前药是指一类在体外无活性或活性很小，在体内经酶或非酶作用，释放活性物质而产生药理作用的化合物。
目的：①增加药物的溶解度。②改善药物的吸收和发布。③增加药物的稳定性。④提高药物的选择性。⑤降低药物的刺激性……（更多略）

2、乙酰水杨酸含有酚酯结构，不稳定，遇水易水解。

3、一、非选择性的非甾（zai）体抗炎药
①、水杨酸类：阿司匹林
②、吡唑酮类：安乃近、保泰松
③、酚那酸类：甲芬那酸
④、芳基烷酸类：布洛芬、吲哚美辛
⑤、1，2-苯并噻嗪类：吡罗昔康
⑥、苯胺类：对乙酰氨基酚
二、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布

4、这道题考得可能性不大，具体我不打出来了，参见我的知道回答：http://zhidao.baidu.com/question/113728359.html

5、耐酸青霉素：主要是在青霉素侧链，6位酰胺基上引入吸电子基团，增加β-内酰胺环对酸的稳定性，如阿度西林。
耐酶青霉素：主要是在青霉素侧链上引入空间位阻大的基团，阻止β-内酰胺环与β-内酰胺酶活性中心的结合，从而降低去那个霉素与酶活性中心的适应性，使之不易水解开环，如：甲氧西林
广谱青霉素：主要是通过在其侧链上引入氨基、羰基、磺酸基以及杂环，一次扩大抗菌谱。

6、与青霉素母核的“四元环并五元环”稠环体系相比，头孢菌素为“四元环并六元环”稠环体系，其β-内酰胺环分子内张力较小，更稳定，还有头孢菌素中的β-内酰胺环上的孤对电子与氢化噻唑环中的双键形成共轭，使β-内酰胺环趋于稳定，更耐酸。

Answer 2

前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效

苯酚与二氧化碳在氢氧化钠存在下在高温高压的条件下反应，得到水杨酸二钠盐（Kolbe-Schmidt反应）。反应后加入稀硫酸中和。

加入乙酸酐进行乙酰化，得到阿司匹林。

这是由酚羟基的特殊性质决定，酚羟基很难直接和乙酸发生酯化反应。该反应实际上依然是酯化反应。故在有水存在的条件下就会水解。

非甾体抗炎药有水杨酸类，苯胺类，吡唑酮类和有机酸类