《药理学》辅导:林可霉素类抗生素
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林可霉素(lincomycin)及克林霉素(clindamycin)
又称洁霉素(jiemycin)及氯洁霉素(lujiemycin)
1. 林可霉素口服不吸收,克林霉素口服吸收率高,在骨骼组织分布浓度高,主要在肝脏代谢;
2. 两药抗菌谱相似——主要作用于g+菌,
? 对g+球菌如金葡菌、链球菌、肺炎球菌以及g+杆菌如白喉杆菌、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌均有强大抗菌活性;
? 对各种厌氧菌包括脆弱类杆菌和其他类杆菌属、梭杆菌属以及大多数放线菌属具有良好抗菌活性;
? 肠球菌属、多数革兰阴性杆菌及难辨梭菌对本品耐药;
3. 抗菌活性克林霉素比林可霉素强,对大多数敏感菌强4倍左右,对厌氧菌作用更强;
4. 抗菌机制与红霉素相同,作用于细菌核糖体50s亚基,通过抑制转肽移位反应而抑制细菌蛋白质的合成,因此,本类药物不宜与大环内酯类合用;
5. 主要用于金葡菌引起的急、慢性骨髓炎;也可用于其他革兰阳性菌所致的感染以及各种厌氧菌感染;
6. 不良反应以胃肠道反应为主,长期口服可致菌群失调而发生伪膜性肠炎,可用万古霉素与甲硝唑治疗;林可霉素的不良反应发生率较低。
又称洁霉素(jiemycin)及氯洁霉素(lujiemycin)
1. 林可霉素口服不吸收,克林霉素口服吸收率高,在骨骼组织分布浓度高,主要在肝脏代谢;
2. 两药抗菌谱相似——主要作用于g+菌,
? 对g+球菌如金葡菌、链球菌、肺炎球菌以及g+杆菌如白喉杆菌、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌均有强大抗菌活性;
? 对各种厌氧菌包括脆弱类杆菌和其他类杆菌属、梭杆菌属以及大多数放线菌属具有良好抗菌活性;
? 肠球菌属、多数革兰阴性杆菌及难辨梭菌对本品耐药;
3. 抗菌活性克林霉素比林可霉素强,对大多数敏感菌强4倍左右,对厌氧菌作用更强;
4. 抗菌机制与红霉素相同,作用于细菌核糖体50s亚基,通过抑制转肽移位反应而抑制细菌蛋白质的合成,因此,本类药物不宜与大环内酯类合用;
5. 主要用于金葡菌引起的急、慢性骨髓炎;也可用于其他革兰阳性菌所致的感染以及各种厌氧菌感染;
6. 不良反应以胃肠道反应为主,长期口服可致菌群失调而发生伪膜性肠炎,可用万古霉素与甲硝唑治疗;林可霉素的不良反应发生率较低。
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