Question

奥美拉唑的药理作用是

Answer 1

抑制胃酸分泌主要是其作用于H 一K+一 ATP酶，而此酶是壁细胞分泌胃酸的最后关卡．在其受 抑制时．作用于壁细胞受体上的任何活性药物均受抑 制。由于OME是弱碱，故可浓集于酸性环境的壁细胞 管泡，并很快转变为H+一K一一ATP酶的活性抑制物 孜磺酰胺(sulphenarm~)，后者很快与壁细胞膜中 H 一K 一ATP酶硫醇作用．形成酶一抑制物复合体． 使其失去活性

追问

说的好，但还是不够详细

追答

抑制胃酸分泌主要是其作用于H 一K+一 ATP酶，而此酶是壁细胞分泌胃酸的最后关卡．在其受 抑制时．作用于壁细胞受体上的任何活性药物均受抑 制。由于OME是弱碱，故可浓集于酸性环境的壁细胞 管泡，并很快转变为H+一K一一ATP酶的活性抑制物 孜磺酰胺(sulphenarm~)，后者很快与壁细胞膜中 H 一K 一ATP酶硫醇作用．形成酶一抑制物复合体． 使其失去活性。口服OME20mg．24h内仅1／BH -K 一 AlP酶在壁细胞内再合成而恢复其分泌功能，故OME 抑制胃酸分泌作用持久。志愿者口服OME40mg．服药后 1h胃酸抑制率为56 ，每日口服30mg，连续服药1wk． 基础胃酸捧出量(BAO)抑制率为99．0 ，高峰酸捧出 量(PAO)抑制率为98．4％ 十二指腑溃疡(Du)患者， 每日口服20mg，连续服药Jwk．24h胃内H 活性抑制 率为90 ．所以有根强的抑制胃酸作用。由于胃腔内酸度降低，刺激胃窦G细胞释放大量胃泌素，故服用OME 患者血清胃泌索均有升高。而血清胃泌素升高可增加 胃粘膜血流量， 服药4wk后，可增加23 (13％～ 30 )，服药6wk，平均可增加44％ (30 ～67 )。这 是OME与H。受体拮抗剂作用的最大不同点。在应用 OME使H 一K 一ATP酶活性受到抑制后．增加了K+ 与C1在胃粘膜细胞内外的传导，即增加了细胞内K+ 之外逸，使粘膜电位(PD)显著增加，从而使粘膜屏障 功能受到保护。提示OME在细胞稳定性上有积极作用， 亦是OME能迅速促进消化性溃疡愈合因素之一

追问

非常好