Question

盐酸维拉帕米片的药代动力学

Answer 1

维拉帕米口服后90%以上被吸收。经门静脉有首过效应。生物利用度仅有20%~35%。血聚蛋白结合率约为90%。单剂口服后1~2小 时内达峰浓度，作用持续6~8小时。平均半衰期为2.8-4.4小时，在增量期可能延长。长期口服(间隔6小时时给药至少30%）半衰期增加至 4.5-12.0小时。老年病人的清除半衰期可能延长。健康人口服维拉帕米后大部分在肝脏代谢。尿中可检测到13种代谢产物；除去甲维拉帕米外，所有代谢产物都是微量的。去甲维拉 帕米的心血管活性是维拉帕米的可达到与维拉帕米基本相同的稳态血药浓度。维拉帕米及其代谢产物主要通过肾脏途径排谢，其 中3~4%为原形药物，约有16%的药物通过大便排泄。口服维拉帕米后，50%的药物将在24小时内被排出体外，5天内大约排出70%。对 终未期肾功能衰竭患者和正常肾功能患者进行研究发现：肾功能障碍并不影响人体对维拉怕米的代谢；伴有肝硬化的患者，由于口服清除率下降(降低至正常人的30%)以及药物分布容积的增加，药物清除半衰期将会延长（14~16小时）。