干扰能简介
目录
- 1 拼音
- 2 药品说明书
- 2.1 干扰能的别名
- 2.2 干扰能的药理作用
- 2.3 药代动力
- 2.4 适应症
- 2.5 干扰能的用法用量
- 2.6 干扰能的不良反应
- 2.7 注意事项
- 2.8 规格
1 拼音
gàn rǎo néng
2 药品说明书
2.1 干扰能的别名
干扰素 ,干扰能
2.2 药理作用
干扰素的药理作用是多方面的,包括抑制病毒繁殖、免疫调节和抗肿瘤效应。通过调动机体细胞免疫功能、促分化、抑制增殖及调控某些致癌基因表达,干扰素对迅速分裂的肿瘤细胞有选择性抑制作用。具体机制还包括防止病毒整合到细胞DNA中,阻止肿瘤细胞生长、转移及除去封闭抗体,促进自然杀伤(NK)和巨噬细胞的功能等。干扰素分αβγ三种。α干扰素由人白细胞产生,称人白细胞干扰素;β干扰素由人成纤维母细胞产生,又称人成纤维母细胞干扰素;γ干扰素由人T淋巴细胞产生,又称人淋巴细胞干扰素。干扰素为广谱抗病毒剂。细胞受病毒感染后产生干扰素,与细胞表面特殊的由神经节糖苷和糖蛋白组成的受体结合,激活细胞的2‘,5‘寡腺苷酸合成酶及蛋白激酶,破坏病毒的mRNA,致使病毒蛋白合成受阻。干扰素分布广泛、具有高度种属特异性,毒性低。干扰素具有广谱抗病毒作用,对现知所有RNA病毒及DNA病毒几乎都能抑制,对寄生于细胞内的衣原体、原虫等微生物也有作用。干扰素不能直接中和病毒,主要通过与目标细胞表面上的受体结合,激活细胞内抗病毒蛋白基因,使目标细胞合成多种抗病毒蛋白,切断病毒mRNA,抑制病毒的蛋白质合成,从而抑制病毒繁殖。干扰素还能使目标细胞抑制病毒的脱壳、DNA复制及mRNA转录,但不影响宿主细胞mRNA与核糖体的结合,故对人体毒性小。 干扰素也具有抗增殖作用,用于治疗多种恶性肿瘤,尤其对血源性恶性肿瘤疗效较好。干扰素是通过直接抑制肿瘤细胞生长,抑制肿瘤病的繁殖,抑制癌基因(Cfos)的表达和转化,激活抗肿瘤免疫功能等综合性作用达到抗肿瘤的目的。 干扰素通过免疫调节能调整人体的整个免疫功能(包括免疫监视、免疫保护和免疫自稳三大基本功能),主要表现为对免疫效应细胞的作用:①通过调节NK和K细胞的杀伤活性,杀伤癌变细胞和病毒感染细胞,但能保护正常细胞和某些肿瘤细胞;②作用于B淋巴细胞,调节抗体形成;③增强淋巴细胞表面组织相容性抗原和Fc受体的表达,有利于效应细胞的作用;④激活单核巨噬细胞的吞噬功能。干扰素还能通过细胞因子网络调节,诱导ILs,TNF,CSF等其他细胞因子的产生,协同进行免疫调节。
2.3 药代动力
干扰素不能由胃肠道吸收。肌内或皮下注射后IFNa80%以上可被吸收,IFNB、r则吸收较差。天然或重组IFNa肌注后一般在4~8小时后血浆中达到基本相近的峰值。t1/2约为4~12小时,个体差异很大,与所用剂量相关。血浆浓度与疗效并不相关,但与毒性相关。本品大部分不与血浆蛋白结合,基本不能透过血脑屏障,可通过胎盘和进入乳汁。主要由肾小球滤过降解,部分在肝中降解。尿中原形排出很小。口服因遭蛋白酶破坏而无效。α干扰素可供皮下注射、肌注或静脉注射。β干扰素肌注后吸收较差,常用静脉给药。80%以上吸收。加药浓
2.4 适应症
干扰素主要用于治疗晚期毛细胞白血病、肾癌、黑色素瘤、Kaposi肉瘤、慢性粒细胞性白血病和中低度恶性非霍奇金淋巴瘤,其他曾用于骨肉瘤、乳腺癌,多发性骨髓瘤、头颈部癌和膀胱癌等。对慢性乙、丙型肝炎也有效。用于免疫缺陷患者合并单纯疱疹病毒、带状疱疹病毒感染或巨细胞病毒感染;可用于乙型病毒性肝炎和丙型病毒性肝炎;预防和治疗呼吸道感染等。 1.治疗各种病毒性疾病 包括慢性乙肝、非甲非乙肝炎、水痘、带状疱疹、复发性疱疹、扁平湿疣、寻常疣、尖锐湿疣、巨细胞病毒感染、病毒性角膜炎及流感等。干扰素用于慢性乙型肝炎,可使患者转氨酶恢复正常,HBsAg、HBcAg滴度及HBV一DNA活性下降或转阴,经肝穿活检,证实病人肝组织病理学有明显好转;对重症肝炎;肝性脑病或亚急性黄色肝萎缩,先用干扰素作腹膜内注射,可使病情得到早期控制,将重症肝炎的病死率降至10%左右;用于各类疱疹,可缩短病程,减轻疼痛,在各类疣疹中对寻常疣、尖锐湿疣疗效最为显著,对疣状上皮生长不良,可疣内注射,使病灶消退;干扰素是目前治疗巨细胞病毒感染唯一特效药,可使患者尿中病毒转阴,尿毒症明显减轻或消失,肾移植后肌注干扰素,可延缓巨细胞病毒血症。 2.治疗多种恶性肿瘤尤其对血源性恶性肿瘤疗效较好,如α干扰素是治疗毛细胞白血病的首选药,有效率为80%,对慢性白血病的有效率也有48%。对成骨肉瘤、青年喉 *** 状瘤、淋巴瘤、卡波济肉瘤、成胶质细胞瘤、多发性骨髓瘤、脑瘤、肾瘤、恶性黑色素瘤、卵巢瘤、乳腺瘤、血管瘤、鼻咽瘤、宫颈癌、肺癌、皮肤癌等实体瘤,也均有较好疗效。 3.其他 治疗艾滋病、艾滋病相关综合征(ARC)、多发性口炎、青光眼、老年性视网膜黄斑变性,也是肠炎的三线用药;β干扰素对多发性硬化症有较好疗效;γ干扰素则可用于类风湿关节炎和利什曼病等治疗。
2.5 干扰能的用法用量
第1周300万单位,皮下注射,每周2~3次,第2周每次加到500~600万单位,第3周加到9001000万单位连续6周,共8周为1疗程。干扰素亦可局部注射(瘤周浸润)、腔内注射(癌性胸腹腔积液)或膀胱内灌注。1000U/ml滴鼻剂滴鼻:3次/d;肌注:3×106U/次,1~3次/周。于病毒性感染和恶性肿瘤的全身治疗:每日100万~600万U静滴;肌注或皮下注射α干扰素,100万~10亿U,每日一次,抗病毒感染疗程依病情而定,治疗恶性肿瘤,开始1个月每日一次,以后隔日1次,长期治疗;舌下含服α干扰素,每日200U,眼药前后半小时内不能进食或饮水。 治疗慢性乙肝,可用α-2b干扰素,300万U/次肌注,隔天1次,4个月为一个疗程;对重症肝炎,先行腹膜内注射,300万U/次,每天1次,1~2周后改肌注;疣及疱疹除全身用药外还可用溶液剂或软膏剂局部涂抹;治疗皮肤恶性肿瘤和病毒性疣可用β干扰素局部注射于肿瘤内及其周围,每一病灶40万~80万U,每天1次。 用滴鼻剂或气雾剂鼻腔内给药,可防治季节性感冒和流感,抑制鼻病毒感染。 治疗病毒性角膜炎可用滴眼剂滴眼,每日2~3次,每次2滴,间隔10min。 干扰素还可用于脑脊髓腔内注射,治疗狂犬病和其他脑部病毒感染。
2.6 不良反应
一般毒性低,不良反应少。肌注可见发热、头痛、肌痛、胃纳不佳等;静注可出现高热,呕吐、心率加快、血压不稳及肾功能损害。出现发热、寒战、畏寒、出汗、心动过速、头痛、肌痛、关节痛、全身卷怠感、恶心、呕吐、腹泻等流感样症状,并具剂量依赖性,于应用早期出现,减少剂量或停药后症状消失,也可给予解热剂或前列腺素合成抑制剂(消炎痛等)克服。大剂量使用干扰素还可在人体各系统引起不良反, 1.血液系统 白细胞减少、血小板减少、轻度贫血、血栓形成、凝血障碍、可逆性高甘油三酸酯血症、骨髓抑制引起厌食而使体重减轻和脱发。
2.7 注意事项
高剂量干扰素具有一般生物制剂的反应即发热、流感样症状,肌肉酸痛等,其次是轻度骨髓抑制。一般对肝肾功能无影响,少数有转氨酶、血肌酐升高。需在冰箱内保存。
2.8 规格
粉针剂:100万U、300万U、500万U、1000万U、1800万U、2500万U;针剂:100万U/m1;气雾剂:1万~2万U/m1;滴眼剂:100万Μ/m1;滴鼻剂:1000U/m1;软膏剂:4000U/g等。1.α干扰素注射剂 每瓶(1ml)300万U,以人血清白蛋白作稳定剂,溶于Tris甘氨酸缓冲的生理盐水。 2.α干扰素注射剂 每瓶300万、450万、900万、1800万U,加NaC1,人血清白蛋白作稳定剂。 3.α干扰素冻干粉针剂 每瓶100万、300万、500万.