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肽类激素
简介
肽类激素(Peptide Hormones)由氨基酸通过肽键连接而成,最小的肽类激素可由三个氨基酸组成,如促甲状腺激素释放激素(Thyrotropin Releasing Hormone)
多数肽类激素可由十几个,几十个或乃至上百及几百个氨基酸组成
肽类激素的主要分泌器官是下丘脑及脑垂体,在其他一些器官中,如胃肠道、脑组织、肺及心脏中也发现一些内源性肽类激素,多数处于研究阶段
[编辑]分类
肽类激素按分子量大小分为多肽激素和蛋白质激素,两者无明显界限,一般认为地把分子量高于5000的称为蛋白质激素
[编辑]制备
肽类激素可用脏器为原料提取或用全合成法制得
大分子的蛋白质激素,目前只能依靠天然来源,20肽左右的多肽激素的全合成法则越来越重要
组合化学是肽类激素药物研究的重要方法
[编辑]书写
在书写多肽的一级结构时,按照国际惯例将氨基酸的英文名缩写,自左至右排列,左为氨基末端(N-末端),右边为羰基末端(C-末端)。
不少多肽类激素独有环状结构,它们通过肽键或通过半胱氨酸的巯基成二硫键而环合,从环状接头的氨基酸作为第一个氨基酸。
参见图示
[编辑]性质
当构成多肽激素中有多官能团氨基酸时,分子中会有自由氨基、胍基或羧基,此时整个多肽激素表现出有碱性或酸性。有时分子中有巯基、酚羟基存在,可表现出与金属离子螯合的倾向
氨基酸形成肽键后分子中的苯环(如Tyr酪氨酸)或杂环(如Trp色氨酸、His组氨酸)可以表现出紫外吸收,可用以鉴定。组成多肽的天然氨基酸是L-构型,它们有旋光性
多肽激素药物在胃肠道中难以吸收,且会受酶的作用而失活,一般不做口服用药
[编辑]常见多肽类药物
胰岛素 Insulin
由51个氨基酸组成,化学结构
有降血糖作用
用于治疗糖尿病
降钙素 Calcitonin
由32个氨基酸组成,化学结构
可降低血钙
用于治疗骨质疏松症
绒促性素 Chorionic Gonadotrophin
一种糖蛋白
促性腺激素,用于不孕症、功能性子宫出血、先兆流产及男性性功能减退
促黄体激素释放激素(戈纳瑞林) Luteinizing Hormone Releasing Hormone(Gonadorelin)
化学结构
特异性刺激垂体前叶腺体释放和合成促黄体激素(Luteinizing Hormone)
大剂量时刺激垂体释放和合成促卵泡激素(Follicle-Stimulating Hormone)
缩宫素(催产素) Oxytocin
化学结构
能收缩子宫,促进排卵
用于引产、产后出血和子宫复原及催乳
加压素 Vasopressin
化学结构
能收缩小动脉和毛细血管,升高血压
用于产后出血、消化道出血及尿崩等
促肾上腺皮质激素 AdrenoCorticoTropic Hormone(Corticotropin)
化学结构
刺激肾上腺皮质合成和分泌氢化可的松
生长激素 Somatopropin
化学结构
刺激生长,用于内源性生长激素分泌不足的侏儒儿童
简介
肽类激素(Peptide Hormones)由氨基酸通过肽键连接而成,最小的肽类激素可由三个氨基酸组成,如促甲状腺激素释放激素(Thyrotropin Releasing Hormone)
多数肽类激素可由十几个,几十个或乃至上百及几百个氨基酸组成
肽类激素的主要分泌器官是下丘脑及脑垂体,在其他一些器官中,如胃肠道、脑组织、肺及心脏中也发现一些内源性肽类激素,多数处于研究阶段
[编辑]分类
肽类激素按分子量大小分为多肽激素和蛋白质激素,两者无明显界限,一般认为地把分子量高于5000的称为蛋白质激素
[编辑]制备
肽类激素可用脏器为原料提取或用全合成法制得
大分子的蛋白质激素,目前只能依靠天然来源,20肽左右的多肽激素的全合成法则越来越重要
组合化学是肽类激素药物研究的重要方法
[编辑]书写
在书写多肽的一级结构时,按照国际惯例将氨基酸的英文名缩写,自左至右排列,左为氨基末端(N-末端),右边为羰基末端(C-末端)。
不少多肽类激素独有环状结构,它们通过肽键或通过半胱氨酸的巯基成二硫键而环合,从环状接头的氨基酸作为第一个氨基酸。
参见图示
[编辑]性质
当构成多肽激素中有多官能团氨基酸时,分子中会有自由氨基、胍基或羧基,此时整个多肽激素表现出有碱性或酸性。有时分子中有巯基、酚羟基存在,可表现出与金属离子螯合的倾向
氨基酸形成肽键后分子中的苯环(如Tyr酪氨酸)或杂环(如Trp色氨酸、His组氨酸)可以表现出紫外吸收,可用以鉴定。组成多肽的天然氨基酸是L-构型,它们有旋光性
多肽激素药物在胃肠道中难以吸收,且会受酶的作用而失活,一般不做口服用药
[编辑]常见多肽类药物
胰岛素 Insulin
由51个氨基酸组成,化学结构
有降血糖作用
用于治疗糖尿病
降钙素 Calcitonin
由32个氨基酸组成,化学结构
可降低血钙
用于治疗骨质疏松症
绒促性素 Chorionic Gonadotrophin
一种糖蛋白
促性腺激素,用于不孕症、功能性子宫出血、先兆流产及男性性功能减退
促黄体激素释放激素(戈纳瑞林) Luteinizing Hormone Releasing Hormone(Gonadorelin)
化学结构
特异性刺激垂体前叶腺体释放和合成促黄体激素(Luteinizing Hormone)
大剂量时刺激垂体释放和合成促卵泡激素(Follicle-Stimulating Hormone)
缩宫素(催产素) Oxytocin
化学结构
能收缩子宫,促进排卵
用于引产、产后出血和子宫复原及催乳
加压素 Vasopressin
化学结构
能收缩小动脉和毛细血管,升高血压
用于产后出血、消化道出血及尿崩等
促肾上腺皮质激素 AdrenoCorticoTropic Hormone(Corticotropin)
化学结构
刺激肾上腺皮质合成和分泌氢化可的松
生长激素 Somatopropin
化学结构
刺激生长,用于内源性生长激素分泌不足的侏儒儿童
参考资料: 维基百科
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下丘脑 垂体 甲状旁腺 胰岛 胃肠道等分泌的激素多属此类
如降钙素 甲状旁腺素 胸腺素 胰高血糖素 促胰液素 缩胆囊素 胃泌素 抗利尿激素 缩宫素 生长激素 催乳素等
如降钙素 甲状旁腺素 胸腺素 胰高血糖素 促胰液素 缩胆囊素 胃泌素 抗利尿激素 缩宫素 生长激素 催乳素等
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补充楼上:还有几种促释放激素
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