Question

临床药理学理论：传出神经系统药物基本作用

Answer 1

（一）直接作用于受体
　　许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，可产生两种完全不同的结果：如结合后所产生效应与神经末梢释放的递质效应相似，称为激动药（agonist）；如结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并可妨碍递质与受体结合，产生与递质相反的作用，就称为阻断药（blocker），对激动药而言，则称为拮抗药（antagonist）。

　　（二）影响递质

　　1.影晌递质生物合成 密胆碱可以抑制乙酰胆碱的生物合成，α-基酪氨酸能抑制去甲肾上腺素生物合成，但两者目前无临床应用价值，仅作为药理学研究的工具药。

　　2.影响递质释放 某些药物如麻黄碱和间羟胺可促进NA释放，而卡巴胆碱可促进ACh释放。有些药物如可乐定和碳酸锂则可分别抑制外周和中枢NA释放而产生效应。

　　3.影响递质的转运和贮存 有些药物可干扰递质NA的再摄取，如利舍平为典型的囊泡摄取抑制剂而使囊泡内去甲肾上腺素减少以致耗竭，去甲丙米嗪和可卡因都是摄取-1抑制剂。

　　4.影响递质的生物转化 如前所述。ACh的体内灭活主要依赖于胆碱酯酶水解。因此胆碱酯酶抑制剂可干扰体内ACh代谢，造成体内ACh堆积，从而产生效应。

　　传出神经系统药物基本作用。

　　传出神经系统药物可按其作用性质（激动受体或阻断受体）及对不同受体的选择性进行分类。