影响药物释放速率的因素有哪些
影响药物释放速率的因素
1、微囊粒径 :在厚度相同的情况下,囊径越小释药越快。
2、囊壁的厚度:囊材相同时,囊壁越厚,释药越慢。
3、囊材的理化性质:孔隙率较小的囊材,释药较慢。
4、药物的性质:在囊材等相同时,溶解度大的药物释药较快,即药物在囊壁与水间的分配系数影响药物的释放速度。将药物制成溶解度小的衍生物,再囊化可使药物缓释。
5、附加剂的性质:加入疏水性物质如硬脂酸、蜂蜡、十六醇等,可使药物缓释。
6、工艺条件:成囊时采用不同工艺,对释药速度有影响。
7、pH值的影响:不同pH值对释药速度有影响。
8、离子强度的影响:在不同的释放介质中微囊的释药速度不同。
扩展资料
药物释放速率的影响因素的实际应用:通过控释衣膜来定量匀速的向外释放药物,使血药浓度保持恒定。
聚合物作为药物控制释放载体,是通过渗透和溶胀机理来控制药物以一定的速率的释放。
1、渗透是运用半透膜的渗透原理,药物释放的速率与药物的溶解度有关,而与药物的其它性质无关。
2、溶胀机理是通过聚合物的溶胀来控制药物的释放速率,药物通常被溶解或分散在聚合物载体中,开始时药物并不扩散,而当溶剂渗透到聚合物后,聚合物开始溶胀,高分子链松弛,药物才从聚合物载体中扩散出去。因此,这种药物控制释放体系的载体,要求是可以溶胀的高分子材料。如EVA, PVA等。
参考资料:百度百科_药物控释
软膏中物的释放在乳剂型基质中最快(与基质具有表面活性有关),动物油脂中次之,植物油中又次之,烃类基质中最差。
基质的组成若与皮脂分泌物相似,则利于某些物穿透毛囊和皮脂腺。水溶性基质聚乙二醇对物的释放虽快,但对物的穿透作用影响不大,制成的软膏很难透皮吸收。
基质的 pH 影响弱酸性与弱碱性物穿透吸收,当基质 pH 小于弱酸性物的 pK a 或大于弱碱性物的 pK a 时,这些物的分子形式显著地增加,脂溶性增大而利于穿透。基质中含有其他附加剂能影响物的吸收,表面活性剂加入到油脂性基质中能增加物的吸收,丙二醇与表面活性剂同用,能促进水溶性物穿透毛囊;基质与皮肤的水合作用,能增加物的穿透,烃类基质的闭塞性好,可引起较强的水合作用, W/O 型乳剂基质次之, O/W 型乳剂基质又次之,水溶性基质则几乎不能阻止水分蒸发。