Question

万可松的药代动力学

Answer 1

药动学符合二室开放模型，分布t1/2约为4分钟，消除t1/2约为30-80分钟，平均稳态血药浓度为0.137ug/ml。给药后约1-3分钟肌肉开始松弛，持续20-30分钟。静脉注射后，其分布半衰期大约为2.2(±1.4)分钟。主要分布于细胞外液，稳态时，其分布容积成人平均为0.27L/kg，其血浆清除率为5.2(±0.7)ml/kg/min。血浆清除半衰期平均为71(±20)分钟。其代谢程度相对较低。人体胆汁和尿中的3-羟基衍生物是其代谢产物，肌松效力大约为本品的50％。在无肝衰或肾衰的病人中，这种代谢产物的血浆浓度极低。主要以原形和代谢物的形式经胆汁排出，小部分由肾脏排出。大约40～80％以单季铵形式经胆汁排泄，其中95％为本品原型，5%为3-羟基溴化维库溴铵。因由肾脏排出很少，经膀胱内插导管收集到的24小时尿量，平均含有30％的静注溴化维库溴铵。