Question

甾体激素类药物的特点及分类

Answer 1

　　甾体激素类药物的特点

　　1.肾上腺皮质激素

　　结构特点：有21个C原子；A环，具有Δ4-3-酮； C17有α-醇酮基，并多数为α-羟基；C10、C13，有角甲基；C11，有羟基

　　2.雄性激素

　　结构特点：A环，具有Δ4-3-酮；C17，无侧链是一个β-羟基形成的酯

　　3.孕激素

　　结构特点：有21个C原子；A环，具有Δ4-3-酮； C17，有甲酮基

　　4.雌激素

　　结构特点：具有18个C原子； A环，为苯环；C3有酚羟基；C10，无角甲基；C17，有β-羟基。

　　甾体激素类药物的分类

　　1.肾上腺皮质激素：皮质酮衍生物，如可的松、泼尼松等。

　　本类药物多为C21-羟基所形成的酯类。

　　结构特点是具有21个C原子：A环：具有Δ4-3-酮基；C17：具有α-醇酮基并多数有α-羟基；C10、C13：具有角甲基；C11：具有羟基或酮基；其它：有些皮质激素具有Δ1，6α、9α卤素，16α羟基，6α、12α、16α、16β甲基等。

　　2.雄性激素及蛋白同化激素：丙酸睾酮、十一酸睾酮等；蛋白同化激素有苯丙酸诺龙。

　　结构特点：雄性激素具有19个C原子；蛋白同化激素具有18个C原子(C10上无角甲基)；A环：具有Δ4-3-酮基；C17：无侧链，多数是一个β-羟基，有些是由他形成的酯，有些具有α-甲基。

　　3.孕激素：也称为黄体酮激素或孕酮。典型药物为黄体酮。

　　中国药典收载有：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、己酸羟孕酮、醋酸甲地孕酮原料及制剂；醋酸氯地孕酮原料等。

　　结构特点：具有21个C原子；A环：具有Δ4-3-酮基；C17：具有甲酮基，有些具有α-羟基，与醋酸、已酸等形成酯(如醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、己酸羟孕酮等)；其它：有些具有Δ6、6β-甲基、6α-甲基、6β-氯。

　　4.雌激素：又称卵泡激素。雌二醇、炔雌醚、苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇原料及制剂等。

　　结构特点：具有18个C原子；A环：为苯环，C3上具有酚羟基且有些形成了酯或醚；C10：无角甲基；C17：具有β-羟基或酮基，有些羟基形成了酯，还有些具有乙炔基。

　　甾体激素类药物的鉴别方法

　　①与强酸如硫酸，盐酸等的呈色反应官能团的反应，主要有以下几类：

　　(1)C17-α-醇酮基的呈色反应

　　(2)酮基的.呈色反应

　　(3)甲酮基的呈色反应

　　(4)酚羟基的呈色反应

　　(5)炔基的沉淀反应

　　(6)卤素的反应

　　(7)酯的反应

　　②此外还有制备衍生物测定熔点法，紫外分光光度法，红外分光光度法，高效液相色谱法，薄层色谱法。