Question

维尔亚的药代动力学

Answer 1

坎地沙坦酯是坎地沙坦的前体药，在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦，坎地沙坦的绝对生物利用度约为l5%，血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时，坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于99x．表观分布容积为0.13L/kg．大鼠实验证明，坎地沙坦极少通过血脑屏障，但可透过胎盘屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄，极少部分在肝脏经o-去乙基化反应生成无活性代谢产物．坎地沙坦的排泄半衰期约为9小时．高血压患者口服本品2-16mg/天，连续用药4阁，坎地沙坦的血浆清除率为14. 07L/h，终末消除半衰期为9-13小时．有资料显示，坎地沙坦的总消除率为0. 37ml/min. kg．肾清除率为0.19 ml/min.kg．口服14C标记的坎地沙坦酯后，尿、粪中分别回收3316、67X的放射活性物。