Question

简述主动靶向制剂的定义及构建主动靶向制剂的策略

Answer 1

简述主动靶向制剂的定义及构建主动靶向制剂的策略如下：

定义：凡能将治疗药物专一性地导向所需发挥作用的部位（靶区），而对非靶组织没有或几乎没有相互作用的制剂统称为靶向制剂（targeting drug delivery system)。

策略：

利外刺激靶向型：某些药物载体本身的物化性质对外部环境的改变良好的响应性， 使载体材料的物化性质发生改变或者结构遭到破不，继而释放其携带的抗肿瘤药物，达到主动靶向肿瘤部位的目的。

生物导向型：药物载体表面嫁接配体，携带抗肿瘤药物进入肿瘤组依靠受配体之间特异性识别效果，药物载体可大量聚集于细胞表面继而引起细胞内化。此策略不仅实现药物靶向输送，且由于细胞与载体间的特异性反应大大增加细胞内吞载体的数量。

纳米靶向给药：

纳米粒是由天然高分子物质（如白蛋白、明胶、乙基纤维素等）或合成高分子物质（如聚氰基丙烯酸烷酯（PACA)、丙烯酸共聚物等）制成粒径为nm级固态胶体粒子，分为药库膜壳型纳米囊和基质骨架型纳米粒。这类载体制剂的优点是可生物降解、低免疫性、制剂形成多样化、包封率高、稳定性好。

如用乳化法制备了125I-白蛋白-黄芪多糖纳米粒（168±62）nm，研究表明小鼠口服后主要分布在肝、脾、肺中。采用热融分散技术制备的喜树碱固体脂质体纳米，动物实验表明，该制剂在体内有良好的靶向性。

最新的研究表明，甘油三酯和油类连合的固液二相载药系统，比传统的硬脂酸载药系统具有更大的载药量，并且更适合于临床运用。