Question

益康唑的软膏制剂

Answer 1

药理毒理
该品为吡咯类抗真菌药，为咪康唑的去氯衍生物。该品对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。该品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。该品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。该品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。
药代动力学
外用后大部分进入表皮，亦可达到真皮，仅1%吸收入血液，在尿和粪便中的重吸收量小于给药量的1%。
药理作用
该品中硝酸益康唑为抗真菌药，对皮肤癣菌、霉菌和酵母菌如念珠菌等有抗菌活性，对某些革兰阳性菌也有效。曲安奈德为糖皮质激素，具有抗炎、止痒及抗过敏作用。
适应症
皮炎、湿疹。浅表皮肤真菌病，如手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣。也可用于尿布性皮炎、念珠菌性口角炎、甲沟炎。由真菌、细菌所致的皮肤混合感染。
用法用量
局部外用。取适量该品涂于患处，一日早晚各1次。治疗皮炎、湿疹时，疗程2～4周。治疗炎症性真菌性疾病应持续至炎症反应消退，疗程不超过4周。
不良反应
局部偶见过敏反应，如出现皮肤烧灼感、瘙痒、针刺感等。长期使用时可出现皮肤萎缩、毛细血管扩张、色素沉着以及继发感染，偶见过敏反应。
注意事项
局部有严重感染者禁用。对该品过敏者禁用。孕妇、特别是妊娠3个月内的禁用，哺乳期妇女禁用。[注意事项]避免接触眼睛和其它黏膜（如口、鼻等）。避免在细嫩皮肤及面部过长时间使用，疗程应限制在3～4周内，以防止皮质激素类药物对皮肤的损伤（如萎缩、毛细血管扩张、紫纹）。高血压、心脏病、骨质疏松症、肝功能不全患者慎用。当该品性状发生改变时禁用。儿童必须在成人监护下使用。请将此药品放在儿童不能接触的地方。
制剂该品每克中含硝酸益康唑10毫克，醋酸曲安奈德1.1毫克。