Question

简述吩噻嗪类药物的构效关系。

Answer 1

【答案】：(1)吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。
(2)2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神病药的重要结构特征。
(3)吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。
(4)侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。医学教育|网收集整理以哌嗪侧链作用最强。