Question

头孢他啶的药动学

Answer 1

1、头孢他啶口服不吸收，静脉或肌内注射该品后迅速广泛分布于体内组织及体液中，可分布到内脏组织、皮肤和肌肉、骨、关节、痰液、腹水、胸水、羊水、脐带血、胆汁、子宫附 件、心肌中；易透过胎盘屏障进入胎盘，亦能分布至房水、乳汁。该品难以通过正常的血脑屏障，当脑膜受损或发炎时，可透过受损脑膜进入脑脊液中。
2、该品在体内几乎不发生代谢生物转换，主要以呈高度活性的原形药物随尿液排泄。给药24小时内近80～90%的剂量随尿液排泄，另有少于1%的剂量可通过胆汁排泄。故尿液中浓度很高，肠道浓度极微。正常人反复给药未见蓄积作用，但肾功能不全者、新生儿、早产儿药物排泄时间延长，药物可在体内蓄积。
3、该品的血药浓度与剂量有关，血清蛋白结合率为10%～17%。肌内注射、静脉注射、静脉滴注的血浆半衰期均为2小时。肾功能不全或新生儿血浆半衰期较健康成人延长2～2.5倍。④健康成人肌内注射该品0.5或1g后，1～1.2小时血药浓度达血药峰浓度，分别为22.6mg/L和38.3mg/L。静脉注射和静脉滴注该品1.0g后的血药峰浓度分别为120.5mg/L和105.7mg/L。