Question

伊曲康唑胶囊说明书简介

Answer 1

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：伊曲康唑胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：伊曲康唑胶囊

曾用名：

商品名：

英文名：Itraconazole Capsules

汉语拼音：Yiqukɑnɡzuo Jiɑonɑnɡ

本品主要成份为：伊曲康唑。其化学名称为：顺4[4[4[4[[2(2，4二氯苯基)2(1H1,2,4三氮唑基1甲基)1,3二氧环戊基4]甲氧基]苯基]1哌嗪基]苯基]2,4二氢2(1甲基丙基)3H1。

结构式：

分子式：

分子量：

【性状】

本品为胶囊剂，内容物为类白色或淡黄色丸状颗粒。

【药理毒理】

【药代动力学】

餐后立即服用本品，生物利用度最高。口服本品200mg后（4.6±1.3）小时血药浓度达峰值，其血药浓度为（0.32±0.16）mg/ml。本品血浆蛋白结合率为99.8%，全血浓度为血浆浓度的60%，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2～3倍。在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，而药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药，7日后已测不到药物的血药浓度，但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2～4周。开始治疗一周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后，其药物浓度仍至少存在6个月时间。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在 *** 组织中治疗浓度持续的时间是：200mg一日一次治疗3日，可持续2天；200mg一日2次治疗1日，则可持续3天。本品主要在肝脏中代谢，产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，体外研究发现其抗真菌活性与本品相似，生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。本品血浆中清除呈双相性，终末半衰期为（23.8±4.7）小时。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3～18%，经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%，大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。

【适应症】

伊曲康唑适用于治疗以下疾病：

1．妇科：外阴 *** 念珠菌病。

2．皮肤科/眼科：花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。

3．由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。

4．系统性真菌感染：系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其他各种少见的系统性或热带真菌病。

【用法用量】

口服：为达到最佳吸收，伊曲康唑用餐后立即给药，胶囊必须整个吞服。

适应症

剂量

疗程

备注

念珠菌性 *** 炎

200mg 一日二次

1日

或200mg，一日一次

3日

花斑癣

200mg，一日一次

7日

皮肤癣菌病

100mg，一日一次

15日

高度角化区，如足底部癣、手掌部癣需延长治疗15日，一日100mg

口腔念珠菌病

100mg，一日一次

15日

一些免疫缺陷病人如白血病、爱滋病或器官移植病人，伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低，因此剂量可加倍

真菌性角膜炎

200mg，一日一次

21日

甲真菌病

200mg，一日一次

3个月

本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢，因此，对皮肤感染来说，停药后2～4周达到最理想的临床和真菌学疗效，对甲真菌病来说在停药后6～9个月达到最理想的临床和真菌学疗效。

系统性真菌病：(根据不同感染选择不同的剂量用法)

适应症

剂量

平均疗程

备注

曲霉病

200mg，一日1次

2～5个月

对侵袭性或播散性感染的患者增加剂量至：200mg每日二次

念珠菌病

100～200mg

一日1次

3周～7个月

非隐球菌性脑膜炎

200mg，一日1次

2个月～1年

维持治疗，（脑膜感染患者）一日1次

隐球菌性脑膜炎

200mg，一日2次

2个月～1年

组织胞浆菌病

200mg，一日1次

或200mg，一日2次

8个月

孢子丝菌病

100mg，一日1次

3个月

副球孢子菌病

100mg，一日1次

6个月

着色芽生菌病

100～200mg，每日一次

6个月

芽生菌病

100mg，每日一次

或200mg，每日二次

6个月

【不良反应】

常见胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了StevensJohnson综合症(重症多形型红斑)。

已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者，在接受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。有个例报告出现了外周神经病变，但是否与服用伊曲康唑有关还不能肯定。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1．对持续用药超过1个月的患者，以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者，建议检查肝功能。如果出现异常，应停止用药。

2．伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢，因而肝功能异常患者慎用（除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性）。

3．当发生神经系统症状时应终止治疗。

4．对肾功能不全的病人，本品的排泄减慢，建议监测本品的血药浓度以确定适宜的剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1．孕妇禁用(除非用于系统性真菌病治疗，但仍应权衡利弊)。

2．哺乳期妇女不宜使用，育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。

【儿童用药】

因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限，因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者，除非潜在利益优于可能出现的危害。

【老年患者用药】

【药物相互作用】

1．诱酶药物：如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度，因此，当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。

2．体外研究表明，在血浆蛋白结合方面，本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。

3．已报道当使用本品超过推荐剂量时，与环孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。这些药物若与本品同服时，应减少剂量。

4．已报道本品与华法林和地高辛有相互作用。因此这些药物若与本品同服时，应减少剂量。

5．尚未观察到本品与AZT(齐多夫定)间的相互作用。

6．尚未观察到本品对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。

【药物过量】

一旦发生，应采取支持疗法，包括洗胃。本品不能经过血液透析清除，无特殊的解毒药。

【规格】

0.1g

【贮藏】

密封，在阴凉、干燥处保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地 址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网 址：