Question

碳青霉烯类的代谢和排泄

Answer 1

上市的碳青霉烯类抗生素均为水溶性药物，一次给药量为0.5g或1g可在体内达到良好分布，如痰液，肺组织，胆汁，胆囊，肠腹腔内，但在脑脊液的浓度为血浓度的8%～16%。其脑脊液中的清除率（t1/2为7.4h）明显低于血中（t1/2为1.0h）。半衰期约为1h，尿回收率约为60%～75%，主要从肾排泄；因此肾功能减退者就可能使其在体内蓄积，半衰期延长，故肾功能减退的患者应按肌酐清除率相应减少剂量。
半衰期与肾功能：亚胺培南、帕尼培南、美洛培南半衰期均为约1小时，尿回收率约为60-75%，均主要从肾排泄，如肾功能减退可造成药物在体内积蓄，半衰期延长。因此肾功能减退患者均应按肌酐清除率相应减少剂量，透析时药物可被清除，故在透析后应按肾功能情况补充给药。
帕尼培南对肾脱氢肽酶Ⅰ的稳定性比亚胺培南好，但仍大部分在体内水解、经肾排泄。