Question

执业药师中药药剂综合辅导：注射剂概述

Answer 1

一、含义与特点：

　　1、含义

　　注射剂（亦称针剂），系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液、混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。

　　2、特点

　　（1）吸收快、药效迅速。由于药液直接注入组织或血管，尤其静脉注射，通常注射刚结束血药浓度已达高峰，故特别适用于抢救危重病人，或给病人提供能量。

　　（2）适用于不宜口服给药的药物。胃肠道不吸收、易被消化液破坏、对胃肠道有刺激性，肝脏首过消除强。

　　（3）适用于昏迷、不能吞咽或其他消化系统障碍患者的用药。

　　（4）可产生局部定位作用，如局部麻醉、关节注射、穴位注射等。延效及诊断。

　　（5）注射时疼痛。

　　（6）用药不方便，一般自己不能使用。

　　（7）因注射用药要超越人体防卫第一防线，即皮肤与粘膜，而且有相当部分不经解毒器官——肝脏，所以质量要求特高，否则易发生严重危害。

　　（8）工艺复杂，必需具相应的生产条件和设备，成本高。因此，口服给药疗效好的药物，就不一定制成注射剂使用。
　二、注射剂的分类：

　　按分散体系分：

　　1、溶液型注射剂：

　　包括水溶液型和油溶液型（水中难溶、延效，肌内注射）。

　　2、混悬型注射剂：

　　难溶于水、水溶液中不稳定、要求延效的药物可制成水或油为溶剂的混悬型注射液。一般仅供肌内注射，iv微粒粒度小于2μm.

　　3、乳浊液型注射剂：

　　水溶性液体药物，可制成乳浊液型注射液。分散相粒径大小一般在1-10 μm范围内，iv应在1 μm左右。

　　4、固体粉末型注射剂：

　　凡在液体状态不稳定的药物均可制成此类注射剂。系将药物的无菌粉末分装在灭菌安瓿或其他适宜容器中；也可将无菌药液按无菌操作法分装在灭菌的容器中，经冷冻干燥成粉末或海绵状；临用前以适当的灭菌注射溶剂溶解或混悬，供注射应用。

　　三、注射剂的给药途径：

　　皮内注射、皮下注射、肌内注射、静脉注射与其他（脊椎腔、动脉、心内、脑池内、关节腔、滑膜内、鞘内、穴位）。

　　1、皮内注射：

　　主要用于皮试，一次注射量在0.2ml以下。

　　2、皮下注射：

　　一般用量1～2ml.可产生局部作用或全身作用。主要为水溶液型注射液；凡有刺激性的药物或混悬液不宜皮下注射；
　3、肌内注射：

　　一般一次用量为1～5ml.水溶液、油溶液、混悬液和乳浊液均可用；

　　4、静脉注射：

　　既可推注也可滴注，iv推注在50ml以下，滴注用量大可达数千ml.常作为急救、补充体液和供给营养之用；大剂量的静脉注射剂又称为“输液剂”。不得加入抑菌剂。

　　多为水溶液、o/w型乳浊液。

　　油溶液、一般混悬液型注射剂及能导致溶血和蛋白质沉淀的药物，不能做静脉注射。

　　5、脊椎腔注射剂：

　　一次注入量不得超过10ml.质量应严格控制，渗透压与脊椎液相等，不含任何微粒的纯净水溶液，PH在5.0-8.0之间，不得加入抑菌剂。

　　四、注射剂的质量要求：

　　所有各种注射剂，除应有制剂的一般要求外，还必须符合下列各项质量要求：

　　1、无菌：

　　注射剂内不应含有任何活的微生物，不管制备方法，必须符合《中国药典》无菌检查的要求。

　　2、无热原：

　　注射剂内不应含热原，特别是用量一次超过5ml以上、供静脉注射或脊椎注射的注射剂，必须是热原检查合格的。

　　3、澄明度：

　　溶液型注射剂内不得含有肉眼可见的异物或混悬物，应符合卫生部关于澄明度检查的有关规定。（微粒进入机体产生危害）

　　4、pH值：

　　注射剂应具有与血液相等或相近的pH值。pH4-9范围。
　　5、等渗：

　　对用量大、供静脉注射、脊椎注射的注射剂，应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压。

　　6、安全：

　　注射剂必须对机体组织无毒性反应和刺激性。安全性实验（刺激性试验、溶血试验、过敏试验、急毒、长毒）

　　7、稳定：

　　注射剂必须具有必要的物理稳定性、化学稳定性及生物稳定性，以确保产品在贮存期安全、有效。

　　8、其他：

　　根据注射剂原料、附加剂、制备方法特殊，根据实际情况，规定特殊的质量要求（中药注射液中的蛋白质、鞣质等杂质的限量符合要求）。

　　五、中药注射剂的发展概况：

　　中药注射液有溶液型、乳浊液型、混悬液型及固体粉末多种形式，给药途径以肌内注射、静脉注射、穴位注射为主。

　　发展：

　　（1）以有效成分和有效部位为物质基础研究制备中药注射剂。

　　（2）新工艺、新技术为手段生产中药注射剂，有效地改善了注射液的澄明度，减少了刺激性，提高了稳定性。

　　（3）研制中药脂质体、乳剂、毫微球、粉针剂等新剂型。

　　（4）现代分析技术与方法控制中药注射剂质量（指纹图谱）。