Question

左氧氟沙星的药代动力学

Answer 1

口服后吸收完全，相对生物利用度接近100%。单剂量空腹口服0.1g和0.2g后，血药峰浓度（Cmax）分别达1.36mg/L和3.06mg/L，达峰时间（Tmax）约为1小时。血消除半衰期（t1/2β）约为5.1～7.1小时。蛋白结合率约为30%～40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。
健康志愿者口服本品50～200mg后，平均血药峰浓度为0.57～2.04mg/L，于给药后0.8～2.4h到达。口服者的生物利用度接近100%。口服后药物迅速吸收并分布至全身，在各组织和体液中达有效浓度。血清消除半减期4～7h。主要经肾排泄，单次给药后24h内约可排出给药量的80%～85%健康成人一次口服给药后，血清中浓度随给药量而不同，Tmax约0。92～1。48h，Cmax及AUC也有明显的剂量依赖性。未见有由连续给药而引起血清浓度的蓄积性。本品在体内几乎不代谢，用药后至48小时为止，用药量中约85%的未变化体从尿中排泄而出。健康成人一次性口服给药后，尿中浓度随给药量变化而变化。体液、组织内浓度与血清浓度相关，显示良好的分布性。口服给药后显示了迅速而高浓度的分布，几乎超过所有致病菌的MIC90。同时，本品也可良好地分布于中性白细胞。