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服用他汀类降血脂药要避免吃西柚,这是为什么?
好喝的葡萄柚汁和西柚非常甜酸,大家都挺爱喝或者吃,但是葡萄柚汁或者西柚也要代谢,经肝酶CYP3A4代谢,然后排泄。但是他汀药其中有四个,洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐汀和瑞舒伐他汀也要经过CYP3A4代谢,所以这就麻烦了,撞车了,葡萄柚汁又经过CYP3A4,我们这四个他汀也要经过CYP3A4代谢,互相抢酶,所以影响他汀药代谢。代谢不好,他汀药物的浓度蓄积增高,增加它的毒性,所以最好在服用他汀期间,避免吃西柚,少喝或者不喝葡萄柚汁。
为了确定吃柚子对他汀类药物吸收的影响,药理学家专门设计了相应的临床实验,目的是观察人在喝了柚子汁之后再服药,血中药物浓度和水比有什么区别。
假若喝了柚子汁之后服药,则血药浓度比喝水后服药可能增加几倍到几百倍;假若喝柚子汁后隔一段时间再服药,发现柚子汁对血药浓度的升高作用能够持续存在24小时;只有到3—7天后,柚子汁的作用才渐渐消失。
因为柚子中含有多种活性成分、可以抑制人体对药物的代谢和吸收。柚子中的活性成分属于独有,就连同属一类的桔子、橙子中都没有。这种活性成分能抑制药物代谢酶,减少代谢酶对药的破坏作用。这种酶的名字又叫细胞色素P450,主要存在于人的小肠和肝脏细胞内。细胞色素P450是人体阻挡有毒物质经口入侵的一道防线,也是许多种口服药发挥作用之前就大量“减员”的原因所在。
他汀类药物,一部分在口服后首先被肠细胞里的细胞色素P450修理一番,被改造成容易排出体外的代谢产物。