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青蒿素简介

Answer 1

目录

• 1 拼音
• 2 英文参考
• 3 青蒿素概述
• 4 青蒿素的来源
• 5 青蒿素的临床研究
• 6 青蒿素药典标准
• 6.1 品名
• 6.1.1 中文名
• 6.1.2 汉语拼音
• 6.1.3 英文名
• 6.2 结构式
• 6.3 分子式与分子量
• 6.4 来源（名称）、含量（效价）
• 6.5 性状
• 6.5.1 熔点
• 6.5.2 比旋度
• 6.6 鉴别
• 6.7 检查
• 6.7.1 有关物质
• 6.7.2 干燥失重
• 6.7.3 炽灼残渣
• 6.8 含量测定
• 6.8.1 色谱条件与系统适用性试验
• 6.8.2 测定法
• 6.9 类别
• 6.10 贮藏
• 6.11 版本
• 7 青蒿素说明书
• 7.1 青蒿素的别名
• 7.2 外文名
• 7.3 青蒿素的适应症
• 7.4 用量用法
• 7.5 注意事项
• 7.6 规格
• 附：
  • * 青蒿素相关药品说明书其它版本

1 拼音

qīng hāo sù

2 英文参考

artemisia annua [湘雅医学专业词典]

3 青蒿素概述

青蒿素亦称黄花蒿素。是从中药青蒿（黄花蒿）中分离的抗恶性疟疾的一种过氧化物倍半萜类成分。无色针状结晶。

4 青蒿素的来源

存在于菊科植物黄花蒿Artemisia annua L.叶。

5 青蒿素的临床研究

对疟原虫红内期有直接杀灭作用，对组织期无效。对实验动物毒性很低，在机体内吸收快、分布广、排泄快。其抗疟机理是干扰了疟原虫的表膜——线粒体的功能。本品治疗间日疟、恶性疟平均原虫转阴时间快于氯喹，临床治疗中未见毒副作用，特别在抗氯喹原虫株地区治疗恶性疟和脑型疟更显示出其优越性。通过对青蒿素进行结构改造，找到了新的衍生物——甲基青蒿素和青蒿酯钠，前者口服剂量只需青蒿素的l/6～1/8，且无苦味；后者易溶于水，可用于凶险型疟疾的静脉注射抢救。

6 青蒿素药典标准

6.1 品名

6.1.1 中文名

青蒿素

6.1.2 汉语拼音

Qinghaosu

6.1.3 英文名

Artemisinin

6.2 结构式

6.3 分子式与分子量

C15H22O5    282.34

6.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为（3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR）八氢3,6,9三甲基3,12桥氧12 H吡喃[4,3j]1,2苯并二塞平10（3H）酮。按干燥品计算，含C15H22O5应为98.0%～102.0%。

6.5 性状

本品为无色针状结晶，味苦。

本品在丙酮、乙酸乙酯、三氯甲烷中易溶，在甲醇、乙醇、稀乙醇、乙醚及石油醚中溶解，在水中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。

6.5.1 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为150～153℃。

6.5.2 比旋度

取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+75°至+78°。

6.6 鉴别

（1）取本品约5mg，加无水乙醇0.5ml溶解后，加碘化钾试液0.4ml，稀硫酸2.5ml与淀粉指示液4滴，立即显紫色。

（2）取本品约5mg，加无水乙醇0.5ml溶解后，加盐酸羟胺试液0.5ml与氢氧化钠试液0.25ml，置水浴中微沸，放冷后，加盐酸2滴和三氯化铁试液1滴，立即显深紫红色。

（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》220图）一致。

6.7 检查

6.7.1 有关物质

取本品，加丙酮溶解并稀释制成每1ml中含15mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取0.5ml，置100ml量瓶中，用丙酮稀释至刻度，作为对照溶液（1）；精密量取对照溶液（1） 5ml，置10ml量瓶中，用丙酮稀释至刻度，作为对照溶液（2）;另取青蒿素对照品和双氢青蒿素对照品，加丙酮溶解并释稀制成每1ml中含青蒿素10mg和双氢青蒿素0.1mg的混合溶液，作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述四种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚（沸程60～90℃）－丙酮－冰醋酸（8：2：0.1）为展开剂，展开15cm以上，取出，晾干，喷以含2%香草醛的20%硫酸乙醇溶液，在85℃加热10～20分钟至斑点清晰，系统适用性试验溶液应显青蒿素与双氢青蒿素各自的清晰斑点。供试品溶液如显杂质斑点，深于对照溶液（2）主斑点颜色（0.25%）且不深于对照溶液（1）主斑点颜色（0.5%）的斑点不得多于1个，其他杂质斑点均不得深于对照溶液（2）所显主斑点的颜色（0.25%）。

6.7.2 干燥失重

取本品，在80℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

6.7.3 炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

6.8 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

6.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－水（60：40）为流动相；检测波长为210nm。取本品和双氢青蒿素对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中各约含1mg的混合溶液，量取20μl，注入液相色谱仪，双氢青蒿索呈现两个色谱峰，青蓠素峰与相邻双氢青蒿素峰的分离度应大于2.0；理论板数按青蒿素峰计算不低于3000。

6.8.2 测定法

取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取青蒿素对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

6.9 类别

抗疟药。

6.10 贮藏

遮光，密封保存。

6.11 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

7 青蒿素说明书

7.1 青蒿素的别名

黄蒿素;黄花蒿素 ,青蒿素

7.2 外文名

Arteannuin ,Artemisinin

7.3 青蒿素的适应症

青蒿素为我国首次从黄花蒿提出的一种新的抗疟有效成分。是一种高效，速效的抗疟药，用于间日疟，恶性疟特别是抢救脑型疟有良效。青蒿素对血吸虫亦有杀灭作用。

7.4 用量用法

1.深部肌注：第1次200mg，6～8小时后再给100mg，第2、3日各肌注100mg，总剂量500mg（个别重症第4日再给100mg），或连用3日，每日肌注300mg，总量900mg。小儿每千克体重15mg，按上述方法3日内注完。

2.口服：先服1g，6～8小时再服0.5g，第2、3日各服0.5g，疗程3日，总量为2.5g。小儿每千克体重15mg，按上述方法3日内服完。

7.5 注意事项

1.注射部位较浅时，易引起局部疼痛和硬块。

2.个别病人可出现一过性转氨酶升高及轻度皮疹。

3.少数病人有轻度恶心、呕吐、腹泻等不良反应，不加治疗亦可很快恢复正常。

7.6 规格

片剂 :50mg,100mg.