Question

头孢噻肟说明

Answer 1

通用名：
注射用头孢噻肟钠

英文名：

产品类别：药品/化学药品/抗微生物药物
用途分类：呼吸系统类
主要成分：头孢噻肟钠
剂型：注射剂
适应症：
适用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。头孢噻肟可以作为小
儿脑膜炎的选用药物。
用法用量：成人一日2～6g 分2～3次静脉注射或静脉滴注；严重感染者每6～8小时2～3g 一日最高剂量不超过12g。治疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染每12小时
1g。新生儿日龄小于等于7日者每12小时50mg/kg 出生大于7日者 每8小时50mg/kg。治疗脑膜炎患者剂量可增至每6小时75mg/kg 均以静脉给药。严重肾功能减退病人应用本品时须适当减量。血清肌酐值超过424μmol/L(4.8mg)或肌酐清除率低于20ml/分时
本品的维持量应减半；血清肌酐超过751μmol/L(8.5mg)时维持量为正常量的1/4。需血液透析者一日0.5～2g。但在透析后应加用1次剂量。
产品说明：
【性状】本品为白色类白色或微黄白色结晶性粉末。
【药理毒理】
头孢噻肟为第三代头孢菌素 抗菌谱广对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等革兰阴性菌有强大活性。对普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属亦有良好作用。阴沟肠杆菌、产气肠杆菌对本品比较耐药。本品对铜绿假单胞菌和产碱杆菌
无抗菌活性。头孢噻肟对流感杆菌、淋病奈瑟菌（包括产β内酰胺酶株）、脑膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有强大作用。本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较差对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的活性强肠球菌属对本品耐药。
【药代动力学】肌内注射本品0.5g或1.0g后0.5小时达血药峰浓度(Cmax) 分别为
12mg/L和25mg/L 8小时后血中仍可测出有效浓度。于5分钟内静脉注射本品1g或2g
即刻血药峰浓度分别为102mg/L和215mg/L 4小时后2g组尚可测得3.3mg/L。30分钟内静脉滴注1g后的即刻血药浓度为41mg/L 4小时的血药浓度为1.5mg/L。
头孢噻肟广泛分布于全身各种组织和体液中。正常脑脊液中的药物浓度很低；脑膜炎患者应用本品后脑脊液中可达有效浓度。支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度。
本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环少量亦可进入乳汁。
白内障病人静脉注射2g后前房液中药物浓度为0.3～2.3mg/L。蛋白结合率30%～50%。
1/3～1/2的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟（抗菌活性为头孢噻肟的1/10）和其他无活性的代谢物。
本品血消除半衰期(t1/2?)为1.5小时老年人的t1/2?（2～2.5小时）较年轻人为长肾功能不全者t1/2?可延长为14.6小时。约80%（74%～88%）的给药量经肾排泄其中约50%
～60%为原形药10%～20%为去乙酰头孢噻肟头孢噻肟经胆汁排泄的量甚少 约为给药量的0.01%～0.1%。丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少5% t1/2?延长45%。血液透析能将
62.3%的药物自体内清除。腹膜透析对药物的清除量很少。
【不良反应】不良反应发生率低约3%～5%。
1．有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。
2．碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高等。
3．白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见。
4．偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。
5．极少数病人可发生粘膜念珠菌病。
【禁忌症】对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。