多西他赛的简介

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金果6333
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多西他赛:

为M期周期特异性药物,促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解,从而使小管的数量显著减少,并可破坏微管网状结构。体外实验表明,对多种小鼠及人体肿瘤细胞株有细胞毒作用,抗瘤谱较PTX广。

对晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌有较好的疗效。对头颈部癌、胰腺癌、小细胞肺癌、胃癌、黑色素瘤、软组织肉瘤也有一定的疗效。

多西他赛只能用于静脉滴注。所有病人在接受多西他赛治疗期前均必须口服糖皮质激素类,如地塞米松,在多西他赛滴注一天前服用,每天16mg,持续至少3天,以预防过敏反应和体液潴留。

扩展资料:

药理毒理:

(一)药理作用

多西他赛为紫杉醇类抗肿瘤药,通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗肿瘤作用。多西他赛可与游离的微管蛋白结白,促进微管蛋白装配成稳定的微管,同时抑制其解聚,导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定,从而抑制细胞的有丝分裂。

多西他赛与微管的结合不改变原丝的数目,这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性药物不同。

(二)毒理研究

1、遗传毒性:

在CHO-K1细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验中,多西他赛表现出致断裂作用,但在Ames试验和CHO/HGDRT基因突变试验中未见致突变作用。

2、生殖毒性:

在大鼠静脉注射多西他赛0.3mg/kg(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的1/50),未见对生育力的损伤,但可引起睾丸重量减轻。该结果与大鼠和犬10个周期(每21天给药1次,连续6个月)的重复给药试验结果有相关性。

大鼠和犬静脉注射剂量分别为5mg/kg和0.375mg/kg时(按体表面积折算,分别约相当于临床推荐剂量的1/3和1/15),可见睾丸萎缩和变性,大鼠在低剂量时增加给药次数也表现出相似的作用。

怀孕时使用多西他赛可致胎儿损伤。大鼠和家兔在器官形成期分别给予多西他赛≥0.3mg/kg/日和0.03mg/kg/日(按体表面积折算,分别相当于临床日推荐剂量的1/50和1/300),可见胚胎毒性和胎仔毒性(表现为子宫内死亡、吸收胎增加、胎仔体重减轻和骨化延迟)。

以上剂量亦可引起母体毒性。目前尚无足够的和严格控制的孕妇临床研究资料。如果患者在孕期使用本品,或在使用本品期间怀孕,应被告之对胎儿的潜在危害和流产的潜在危险。有生育可能的妇女在使用本品治疗期间应避免怀孕。

尚不清楚多西他赛是否从人乳中排泄。鉴于许多药物都可从人乳中排泄,且多西他赛可能引起哺乳婴儿的严重不良反应,母亲在使用本品前应停止哺乳。

参考资料来源:百度百科-多西他赛

冷合乐9q
2016-05-12 · TA获得超过252个赞
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【英文名称】 Docetaxel
【其他名称】 泰索帝,多西紫杉醇,多西紫杉,紫杉特尔,Taxotere,TXT
【商品名称】 泰索帝 、艾素、多帕菲
【通用名称】 多西他赛注射液
【适应证】主要治疗晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌,对头颈部癌、小细胞肺癌;对胃癌、胰腺癌、黑色素瘤等也有一定疗效。
【用法与用量】静脉滴注给药,单药剂量为75~100mg/m2,国内用75mg/m2,联合用药使用60~75mg/m2,静脉滴注1小时,每3周重复1次。近年来,国内外有许多学者采用每周疗法,一般单药剂量为35~40mg/m2,一周1次,连用6周,停2周。推荐在使用多西紫杉醇前每日开始口服地塞米松8mg,每12小时1次,连用3日。本品应以所提供的溶媒溶解,然后以氯化钠注射液或5%葡萄糖稀释,终浓度为0.3~0.9mg/ml。
【制剂与规格】注射用多西他赛:①20mg;②80mg。
【药品分类】抗肿瘤药-细胞毒类药物-作用于微管蛋白的药物
【给药说明】
1.滴注多西紫杉醇时10分钟滴速宜在每分钟20滴以内。
2.滴注多西紫杉醇时10分钟内应密切注意生命体征,测血压4次,此后也应注意过敏反应。
3.当胆红素超过正常值上限和/或ALT及AST超过正常值上限3.5倍,并伴AKP超过正常值上限6倍的病人,原则上不应使用本品。
【贮 藏】 2~8℃,密闭、遮光保存。
【包 装】 西林瓶。⑴ 20mg/瓶,⑵ 80mg/瓶。
【有 效 期】 暂定十二个月。

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