Question

经水解后可发生重氮化偶合反应的药物

Answer 1

分子结构中具有芳伯氨基或潜在芳伯氨基的药物，均可发生重氮化反应，生成的重氮盐可与碱性β－萘酚偶合生成有色的偶氮染料。 芳伯氨基重氮化偶合反应的药有: 盐酸普鲁卡因、磺胺甲恶唑（水解后）、磺胺嘧啶、对乙酰氨基酚（水解后）、艾司唑仑（水解后）、奥沙西泮（水解后），可以发生重氮反应。
1、盐酸普鲁卡因
酯键易水解，温度和pH影响水解速度。芳伯胺基易氧化变色，制备注射剂时应调pH3.5-5.0 ，控制灭菌温度和时间，以100℃流通蒸汽灭菌30min为宜，安培通入惰性气体，加抗氧化剂，除金属离子或加入金属离子掩蔽剂，避光、密闭、放置阴凉处。
芳伯氨基可发生重氮化-耦合反应，即在稀盐酸中与亚硝酸钠反应后，加碱性β-萘酚试液5生成橙（猩）红色偶氮化化合物沉淀。
2、磺胺嘧啶
磺胺嘧啶为白色或类白色结晶或粉末，无臭，无味，遇光渐渐变暗色。几不溶于水，溶于沸水（1∶60），微溶于乙醇和丙酮，不溶于氯仿和乙醚，易溶于稀盐酸、氢氧化钠溶液或氨溶液。熔点252～256℃（同时分解）。其钠盐为白色结晶性粉末，无臭，味微苦。遇光渐变棕色。
久置潮湿空气中，即缓缓吸收二氧化碳，析出磺胺嘧啶。易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿和乙醚。10%水溶液pH为9.5～10.5。

3、磺胺甲恶唑（水解后）
磺胺甲恶唑化学名为N-（5-甲基-3-异恶唑基）-4-氨基苯磺酰胺，为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。在水中几乎不溶；在稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中易溶。
4、对乙酰氨基酚（水解后）
对乙酰氨基酚（Paracetamol），别称泰诺林（Tylenol）、必理通（Panadol）、百服宁（Bufferin）、扑热息痛。本品是非那西丁的体内代谢产物，通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶。减少前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放。
PGE1主要作用于神经中枢，它的减少将导致中枢体温调定点下降，体表温度感受器感觉相对较热，进而通过神经调节引起外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其抑制中枢神经系统前列腺素合成的作用与阿司匹林相似，但抗炎作用较弱。对血小板及凝血机制无影响。
5、艾司唑仑（水解后）
本品作用于BDZ受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。
本品具有广谱抗惊厥作用，对各型实验性癫痫模型均有不同程度的对抗作用，对大、小发作有一定疗效。口服吸收较快，2小时血药浓度达峰值，半衰期为10〜24小时，2〜3天血药浓度达稳态。血浆蛋白结合率约为93%。在肝脏主要经CYP3A代谢。经肾排泄，排泄缓慢。可通过胎盘，可分泌入乳汁。
注：药物结构中含芳香第一胺基，可发生重氮化偶合反应。

Answer 2

水解产物能发生重氮化-偶合反应的药物:()
A. 硝苯地平
B. 盐酸硫利哒嗪
C. 硫酸奎尼丁
D. 地西泮
E. 氯氮卓
标准答案：E

Answer 3

经水解产物可发生重氮化偶合反应的药物是（）
A．氢氯噻嗪
B．茶碱
C．尼可刹米
D．螺内酯
E．咖啡因
答案：A．氢氯噻嗪