Question

药物代谢动力学概念

Answer 1

药物代谢动力学是应用动力学原理研究药物在在体内的变化过程，即药物的吸收、分布、生物转化和排泄等过程速度的科学。

转运方式

1、被动转运：不耗能，顺浓度差（高→低）转运。

（1）简单扩散：称脂溶性扩散，高浓度→低浓度，转运数度取决膜二侧浓度差、脂溶性、极性、分子量。

药物属弱酸、弱减性，以离子、非离子型存在，非离子型易转运，解离程度取决药物的pKa(解离常数的负对数)，并受pH的影响。

弱酸性药物:

解离方程式 HA ===H++A-Ka(解离常数) =〔H+〕〔A-〕/〔HA〕

（两侧取负对数）

-logKa = - log〔H+〕-- log〔A-〕/〔HA〕

pKa = pH - log〔A-〕/〔HA〕

（以指数表示）

10pH - pKa= A-(离子型)/HA（非离子型）

当pH = pKa(100= 1),解离型=非解离型

既pKa =药物解离一半时的pH值。

药物的pKa是不变的，pH的变化明显影响药物的解离。

苯巴比妥（弱酸性），pKa = 7.4,在胃中的吸收。

血浆(pH = 7.4) 胃粘膜 胃液(pH = 1.4)