Question

有关药物的结构、理化性质与药物活性的关系说法正确的是

A.logP是脂水分配系数，衡量药物脂溶性大小，其值越大，脂溶性越小
B.pKa是酸度系数，衡量药物在不同环境下解离程度大小，解离程度越大，分子型药物越多
C.通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中解离少，分子型药物比例多，易吸收
D.阿司匹林在酸性胃中易解离，吸收少
E.麻黄碱在碱性的肠道中易解离，吸收少

Answer 1

【答案】：C
本题考查的是药物的理化性质对药物活性的影响。药物透膜吸收取决于药物的脂溶性和解离度。脂溶性大小用脂水分配系数logP值表示，其值越大，脂溶性越大，但合适的脂溶性药物才有最佳活性。药物的解离度用pKa表示，酸性药物在酸性环境中不易解离，分子型多，易吸收。碱性药物在碱性环境中不易解离，分子型多，易吸收。