青霉素有什么作用?
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青霉素——发现者
[1] 内服易被胃酸和消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快,15~30min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短,主要以原形从尿中排出。 青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似,可与后者竞争转肽酶,阻碍粘肽的形成,造成细胞壁的缺损,使细菌失去细胞壁的渗透屏障,对细菌起到杀灭作用。 对革兰阳性球菌及革兰阳性杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌、放线菌以及部分拟杆菌有抗菌作用。 青霉素对溶血性链球菌等链球菌属,肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽侧链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效,由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。 其中青霉素为以下感染的首选药物: 1.溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等 2.肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等 3.不产青霉素酶葡萄球菌感染 4.炭疽 5.破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染 6.梅毒(包括先天性梅毒) 7.钩端螺旋体病 8.回归热 9.白喉 10.青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎
用于治疗疾病
1.流行性脑脊髓膜炎 2.放线菌病 3.淋病 4.奋森咽峡炎 5.莱姆病 6.多杀巴斯德菌感染 7.鼠咬热 8.李斯特菌感染 9.除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染 风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前,可用青霉素预防感染性心内膜炎发生
青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。
它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力,带动了抗生素家族的诞生。它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善,青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。
继青霉素之后,链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等抗生素不断产生,增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时,部分病菌的抗药性也在逐渐增强。为了解决这一问题,科研人员目前正在开发药效更强的抗生素,探索如何阻止病菌获得抵抗基因,并以植物为原料开发抗菌类药物。
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扩展资料:
青霉素属于β-内酰胺族抗生素,其疗效显著、应用广泛。但青霉素易导致药物不良反应,人群中有1%~10%对青霉素过敏,任何年龄、剂型、剂量和给药途径,均可发生过敏反应,严重的过敏性休克可以危及生命。
青霉素可以降解为大约10种,可与蛋白质结合的降解产物,其中最常见者为苄基青霉噻唑基(benzylpenicilloyl,简称BPO基),其他部分简称小部抗原决定基混合物(简称MDM)。MDM虽然只占5%,但严重的速发型变态反应多与此有关。半抗原与抗体多价结合后发生桥联反应,使肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒,释放组胺、激肽等化学介质,导致速发型变态反应。
青霉素与头孢菌素都含有β-内酰胺环,可以发生交叉过敏反应。青霉素制剂也会含有来自培养基中的蛋白质或其聚合物,都可以作为变应原而引起变态反应,合成的青霉素不会发生此类过敏反应。
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历史并没有冷落伟大的科学发现。9年以后,英国病理学家哈维看到了弗莱明关于盘尼西林的文章。当时他正在寻找抗菌新药,对盘尼西林的发现十分感兴趣。他决心攻克弗莱明未能攻克的难关。他联合了生化学家欧内斯特·金等人一起,开展了对盘尼西林的纯化工作。经过细菌学家和生化学家的共同努力,高纯度的盘尼西林终于诞生了。将其用于病员身上,效果非常显著。从此,这不起眼的青色霉菌变成了治病良药,轰动了全世界。为此,弗莱明、哈维和欧内斯特·金共同获得了1945年的诺贝尔医学生理学奖。
第二次世界大战期间,欧洲战场上无数伤员因伤口感染化脓而死亡。当时的抗菌良药磺胺对高烧的伤员已无济于事。面对绝望的伤员,护士只能拿来纸和笔,让他们留下遗嘱。
就在这种情形下,一种神奇的黄色粉末被溶解在蒸馏水中注射进了伤员的体内。几天以后,奇迹出现了,19名被判“死刑”的高烧伤员中,竟有12名渐渐退了烧,不久便康复出院。也正是这种神奇的药,使许多开放性骨折伤员的伤口不再流脓。这就是最初的青霉素,它很快轰动了整个医院以至整个欧洲,甚至引起了一场“盘尼西林旋风”。青霉素成了各科医生的必备抗菌剂。
青霉素的大量生产,拯救了千百万伤病员,成为第二次世界大战中与原子弹、雷达并列的三大发明之一。青霉素的发现是人类发展抗菌素历史上的一个里程碑。直到今天,它仍是流行最广、应用最多的抗菌素。青霉素能杀灭各种病菌,还可以治疗各种炎症,而且它对人体几乎没有毒性。因此除了极少数对青霉素过敏的人,大多数病人都能借助青霉素恢复健康。也正是青霉素的发现,引发了医学界寻找抗菌素新药的高潮,人类进入了合成新药的时代。
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