替吉奥效果好吗
2014-01-24 · 知道合伙人互联网行家
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(替吉奥)是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂,它包括替加氟(FT)和以下两类调节剂:吉美嘧啶(CDHP)及奥替拉西(Oxo)。其三种组分的作用如下:FT是5-Fu的前体药物,具有优良的口服生物利用度,能在活体内转化为5-Fu。
CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢,有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度,从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化,口服给药之后,Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度,从而影响5-Fu在胃肠道的分布,进而降低5-Fu毒性的作用。替吉奥与5-Fu相比具有以下优势:①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性;②明显减少药毒性;③给药方便。
在日本,替吉奥于1999年被批准用来治疗晚期胃癌,2001年被批准用来治疗头颈部癌症,2003年被批准用来治疗结直肠癌,2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。多年的临床应用证明,替吉奥是安全有效的抗癌药物。据统计,日本晚期胃癌的化疗,有80%以上的病例使用替吉奥,治疗有效率(CR+PR)可达44.6%。
CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢,有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度,从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化,口服给药之后,Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度,从而影响5-Fu在胃肠道的分布,进而降低5-Fu毒性的作用。替吉奥与5-Fu相比具有以下优势:①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性;②明显减少药毒性;③给药方便。
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