Question

哌替定的药理作用，机理和临床应用有哪些

Answer 1

哌替啶主要激动μ亚型吗啡受体。其主要的药理作用发生在中枢神经系统。

1.中枢神经系统

与吗啡相似。皮下注射或肌内注射后10分钟可产生镇静、镇痛作用，持续时间比吗啡短，仅2~4小时。镇痛效力弱于吗啡，80~100mg哌替啶约为10mg吗啡的镇痛效力。约10%~20%患者用药后出现欣快，成瘾发生较慢，戒断症状持续的时间较短。哌替啶可消除紧张、焦虑、烦躁不安等疼痛引起的情绪反应，患者较易人睡，但睡眠浅而易醒。抑制呼吸的作用较弱，患者的潮气量减少而呼吸频率改变不明显。时间持续也较短，用药1小时内徽强，2小时后逐渐减弱。呼吸中枢对二氧化碳的敏感性降低。对延脑的催吐化学感受区有兴奋作用，并增加前庭器官的敏感性，故少数患者可出现恶心、呕吐和眩晕。对咳嗽中枢抑制较轻。

2.平滑肌

能中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，减少推进性蠕动，但因作用时间短，故不引起便秘，也无止泻作用。能引起胆道括约肌痉挛，提高胆道内压力，但比吗啡弱。治疗量对支气管平滑肌无影响，大剂量则可引起收缩。对妊娠末期子宫，不对抗催产家兴奋子宫的作用，故不延缓产程。

3.心血管系统

治疗量可致体位性低血压，原因与吗啡相同。由于抑制呼吸，也能使体内CO2蓄积，脑血管扩张而致脑脊液压力升高。

【临床应用】

1.镇痛

哌替啶对各种疼痛：如创伤性疼痛、手术后疼痛、内脏纹痛、晚期癌症的疼痛均有效。镇痛作用虽弱于吗啡，但成瘾性比吗啡轻，产生也较慢，几乎已取代了吗啡。对绞痛患者，因其能提高平滑肌的兴奋性，需合用解痉药如阿托品等。哌替啶能通

过胎盘，新生儿对呢替陡抑制呼吸作用极为敏感，故产妇临产前2~4小时内不宜使用。

2.麻醉前给药及人工冬眠

哌替啶的镇静作用可消除患者术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量；与氯丙嗪、异丙嗪合用组成冬眠合剂用于人工冬眠疗法。

3.心源性哮喘

效果良好，其治疗心源性哮喘的机理与吗啡相同。扩张外周降低外周阻力，减轻心脏前后负荷，有利于肺水肿的消除。降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋作用，使急促或表浅呼吸得以缓解。消除患者的恐惧和不安情绪，也间接减轻心脏的工作量。

追答

作用和机理与吗啡相似，通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用，激动中枢神经阿片受体而产生强大的镇痛作用。但镇静、麻醉作用较小，仅相当于吗啡的1/10—1/8。长期使用会产生依赖性，被列为严格管制的麻醉药品。