Question

请分析尿液的酸碱性对酸碱性药物排泄的影响,请注明解离度,脂溶性,重吸收度排泄

Answer 1

临床上可通过调节尿液pH来影响药物的解离度，从而影响药物的重吸收。通常尿液pH接近6.3，强行酸化或者碱化可以在4.5-8.5范围内变化。
已知：药物游离态有利于透膜，而离子化药物容易滞留在尿液由肾脏清除。对于pKa小于等于2的弱酸药物，在通常尿液环境下解离度就很大，因此不被重吸收，对于pKa处于3/7.5的弱酸来说，随着pH升高，药物解离度增大，重吸收减少，肾清除率增加。对pKa大于8的弱酸，在尿液环境下几乎不解离，清除率始终较低；对于pKa大于12的强碱性药物，尿液环境处于解离状态，清除率不受尿液pH影响。对于pKa介于6-12的弱碱性药物来说，随着pH升高，药物解离度减小，重吸收增加，肾清除率减少。对于pKa小于等于6的弱碱非极性药物，其非解离部分几乎都被重吸收。
实例：巴比妥类弱酸性药物中毒，服用碳酸氢钠碱化尿液加速药物排出；氨茶碱等弱碱性药物中毒，酸化尿液可加速药物排泄。