Question

胆碱能受体的基本信息

Answer 1

中枢中主要是M1、M3、M4亚型，外周神经主要是M1、M2和M3亚型。
各亚型的氨基酸一级结构共有460~590个氨基酸残基。作用机制是与G蛋白偶联，激活磷脂酶C，M受体激动可使腺苷酸环化酶受到抑制，并激活K+通道或抑制Ca2+通道。 N受体可分为两个亚型。
神经节神经元突触后膜上的受体和中枢N受体为N1受体，六烃季铵是阻断剂；骨骼肌终板膜上的受体为N2受体，十烃季铵是阻断剂；筒箭毒是N1和N2的共同阻断剂。
N型胆碱受体是由4种亚单位（α、β、γ、δ
）组成的5聚体。这些亚单位相互吸引,包绕成一个通道样结构,而其中二个α亚单位则是与乙酰胆碱结合的部位。当乙酰胆碱与α亚可使离子通道开放,从而调节Na+、Ca2+、K+流动。当动作电位到达运动神经末梢时，突触前膜去极化而引起胞裂外排，释放乙酰胆碱与神经肌肉接头的N受体结合，产生局部去极化电位，即终板电位。当终板电位超过肌纤维扩布性去极化阈值时，即可打开膜上电压门控离子通道，此时，大量Na+、Ca2+进入细胞，产生动作电位，导致肌肉收缩。