Question

氟西汀是什么意思？

Answer 1

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  氟西汀(Fluoxetine)是一种选择性血清再吸收抑制剂(SSRI)型的抗抑郁药，其药物形态为盐酸氟西汀，商品名为“百优解”或“百忧解”(Prozac)。在临床上用于成人抑郁症、强迫症和神经性贪食症的治疗，还用于治疗具有或不具有广场恐惧症的惊恐症。

  氟西汀（Fluoxetine），为临床广泛应用的选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI），可选择性地抑制5-HT转运体，阻断突触前膜对5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。对肾上腺素能、组胺能、胆碱能受体的亲和力低，作用较弱，因而产生的不良反应少。口服后吸收良好，生物利用度70%，易通过血脑屏障，另有少量可分泌入乳汁。在肝脏经CYP2D6代谢，生成甲氟西汀，亦有抗抑郁作用。

  尽管现在已有不少较新的药物，氟西汀在临床应用中依然十分常用。在2007年，美国医疗机构总共开出超过2.22亿次氟西汀的处方，这使氟西汀是美国市场上第三常用抗抑郁药物(位于舍曲林和依地普仑之后)。而在中国，百优解也曾经是处方量最大的抗抑郁药物。

  根据百优解的主要发明者 David Wong 所述，和发现氟西汀有关的工作最早开始于 Bryan Molloy 和 Robert Rathburn 1970年在礼来公司的合作研究。当时医学界已知抗组胺剂苯海拉明有一定的抗抑郁效果，因此他们从与其分子结构类似的 3-Phenoxy-3-phenylpropylamine 开始，合成了其数十种衍生变体并在小鼠上测试其生理作用，最后得到一种后来被广泛使用在生化实验中的选择性去甲肾上腺素再吸收抑制剂——尼索西汀(Nisoxetine)。

  后来 Wong 提议对血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的体外再吸收做重新测试，以期能得到一种仅抑制血清素再吸收的衍生变体。1972年5月，Jong-Sir Horng 根据这一提议得到了氟西汀。礼来公司据此生产的抗抑郁药百优解1986年在比利时首先获准上市用于抑郁症的治疗，1987年底获得美国食品与药品管理局(FDA)批准进入美国市场，1995年4月进入中国市场。

  礼来公司对百优解的专利于2001年8月过期，此后市场上出现了一大批氟西汀药物。