本品为阿片受体激动剂,是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡.效力约为吗啡的1/10~1/8,与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用,但后者维持时间较短,无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似,本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。肌内注射后10分钟出现镇痛作用、持续约2~4小时。能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力,减少胃肠蠕动,但引起便秘及尿潴留发生率低于吗啡。对胆道括约肌的兴奋作用使胆道压力升高,但亦较吗啡弱。本品有轻微的阿托品样作用,可引起心搏增快。