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PEG的相关应用

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药用聚乙二醇（PEG）作针剂
可以用作针剂的聚乙二醇主要有400、600等低分子量液体的PEG。原理：由于PEG为液体、它具有与各种溶剂的广泛相容性，是很好的溶剂和增溶剂，被广泛用于液体制剂。当植物油不适合作活性物配料载体时，PEG则是首选材料。优点：1。PEG稳定、不易变质，含有PEG的针剂被加热到150摄氏度时是很安全、很稳定的。2．可以和大多数药物混合制药 3．用聚乙二醇作的针剂更容易吸收，药效释放速度较快。例子：处方：黄体酮 50 g 丙二醇 150 ml 苯甲醇 50 ml PEG-300 加至1000 ml
药用聚乙二醇（PEG）作毫微球剂
美国麻省理工学院的科学家又一次将PEG与药用聚合物结合，研制成功能在人体血液中停留5h的毫微球，除包容药物和医学示踪剂外，还能消除免疫细胞的排斥，顺利将药物输送至特定病灶区，也可借助射线仪观察毛细血管的病变状况。PEG还是药物载体系统（drug-carrier system）研究中无免疫原性的理想载体材料之一，不仅能有效屏闭生物药物的免疫原性，而且能保护其生物活性，增强其对外界条件（酸、碱、酶、水和热等）的耐受能力，延长生物药物在体内的半衰期，这对于长期用药者更具有重要临床意义。此外，PEG在抗癌药物磁性微球研制中也可用作载体的骨架材料之一，在喷雾干燥微型胶囊剂（microcapsules）中用作囊材等。
药用聚乙二醇（PEG）用作栓剂基质
1939年在美国药典中被收载开始作为栓剂基质，一般将PEG-1000、1500、4000、6000按适当比例配合加热熔融可制得各种理调度和特性的基质，或与S-40按适当比例配合使用，它们在体温时不熔但在体液中能渐渐溶解。释放药物而发挥作用，其优点是无生理作用，作为基质不受熔点的影响，在夏天亦不软化，不需冷藏。处方1：阿司匹林 33g PEG-4000 80g PEG-1500 20g 共制栓剂 100 粒处方 2：青霉素 G 钾盐 3000000 U卡巴肿 0.6g PEG-4000 90g PEG-1500 20g 共制阴道栓剂 30 粒由于较高的水溶性和较宽的熔点范围，PEG1000—4000单独使用或混配可以制出保存时间场和符合药物与物理效果要求的熔点变化范围。使用PEG基质的栓剂比用传统的油脂基质刺激性小。PEG作为栓剂水溶性基质，除用于小儿布洛芬栓和克霉哩栓外，还用于甲硝哇阴道栓和吲哚美辛栓，其融变时限和体外药物溶出速率均优于甘油明胶和羊毛脂蜂蜡基质。PEG6000、4000和水按57:33:10配比的复方栓，融变时限和药物释放度均优于可可豆酯、半合成脂肪酸酯等4种基质。发明专利报道，以PEG-蜂蜜为基质融制的大黄芒硝肛门栓，性能温和疗效显著，优于“ 开塞露”。可见 PEG基质不仅利于药物释放，而且在缓和药物刺激性方面具有一定的作用。有人用同一种复方中药醇浸膏与6种基质（其中3种含PEG）制成栓剂，体外释药试验表明，3种含PEG基质的栓剂均优于另3种不含PEG的栓剂。还有人将中药野菊花水提醇沉膏与PEG制成相当生药4g/粒的栓剂，临床治疗慢性前列腺炎175例，效60%，总有效为93%；治疗慢性盆腔炎127例，总有效为84%。可见，PEG不仅适宜于中药水醉浸膏栓剂的融制，而且对其有效成分的体内释放和疗效均有益处。此外，PEG用于甲硝哇牙用栓、磷酸哌嗪儿用肛门和吲哚美辛缓释栓等国内均有研究与报道。
药用聚乙二醇（PEG）用作软膏基质
适当的PEG混合物具有一定的膏状稠度（如等量PE400和PEG1450混合），这些性质使他们在水中有比较好的的溶解性和良好的与药物相容性，可以作为软膏的基质。它的优点是：PEG不能引起皮肤过敏，而且稳定不变质。由于PEG在水中的溶解性，用PEG做药膏很容易从皮肤、头发和衣物上除去。由于PEG在水中的溶解性和熔点可是其应用于湿性皮肤，同时它的低色泽时期存在不显得明显。软的PEG涂在表面上并不影响人体的出汗。由于PEG产品的吸水性，PEG药膏有清洁、干燥表面的作用，而被用于处理发炎、渗出液体及皮炎等。由于PEG于其他物质有良好的相溶性，所以PEG药膏基质是医治皮肤外伤和发炎药物的很好溶剂。即使溶解性不是很好的，也可通过调整药剂和软高基质的配比来保证其实用结果。由于PEG不电解，所以其PH值可调节到任何要求值。PEG药膏基质即使长时间储存也非常稳定。聚乙二醇从外观来看颇与油类相仿，粘稠度比较适宜，清洁美观，可与水任意混合，对衣物等不会污沾，容易洗涤有较强的吸湿性，对皮肤的病灶面的水性分泌物有吸着作用，药物从基质表面扩散至皮肤表面较快。一般将各种分子量的聚乙二醇配合使用或再与S-40(my- rj52）配合使用，效果更佳，功能更全。PEG作为水溶性软膏基质，最先用于配制磺胺类药和氢化可的松类软膏，具有药物溶解度大，皮肤穿透性好，无刺激，涂布舒适，易洗除，不污染织物等优点。国外用PEG25.0,HPC 1.35,CVP 0.65，水73.0为基质分别配制观察了0.01%，0.04%，0.05%和0.5%四种阿霉素软膏，结果在5℃下放置28d后效价仍保持95%。小鼠皮肤透皮吸收和临床对照试验均表明，效果优于市售5-FU和BLM软膏，可作为局部治疗乳腺癌的医院制剂。国内有人将既不溶于水和油，又不宜用阴离子型乳化剂的阳离子型药物咪康唑与PEG400充分搅拌后分散配制成乳膏，较用甘油分散配置者，质地更细腻，稳定性更高。经4000r/min离心30min未出现相分离。Chaudhuri等比较了心得安在五种介质中的人体透皮速率，结果PEG>；二乙醇>PH7.4磷酸缓冲液>；辛醇>肉豆蔻酸异丙酯。Touitou报道，包含油酸，PEG等基质能使茶碱对大鼠的透皮吸收增强260倍。国内有人在1%的普奈洛尔水溶液中各加5%促渗剂，对5种透皮吸收促渗剂进行了比较，结果二甲基亚砜>PEG400，油酸>；丙三醇>；聚山梨醇酯-80。PEG能使苯呋洛尔家兔体外透皮稳态流量提高2.5倍。用PEG配制的2种吲哚美辛软膏，6h内主药透皮吸收累积量与时间平方根成线性增长关系，符合Highchi方程。均显示了PEG在透皮吸收制剂组方中的透皮促进作用并不亚于油酸。
药用聚乙二醇（PEG）用作片剂和薄膜衣
用作片剂和薄膜衣的药用聚乙二醇（PEG）主要有PEG4000和PEG6000等. 原理： 1.PEG的可塑性。2. 良好的与药物相容性。3. PEG在水中的溶解性很大，高分子量PEG在水中溶解度可达50%以上，PEG溶液属非离子性。4.高分子量的PEG（PEG4000和PEG6000）作为制造片剂的粘合剂是很有用途的。优点：1. PEG的可塑性有利于片剂的成型。2.它可提高片剂释放药物的能力。3.PEG可使片剂的表面有光泽而且平滑，同时不易损坏。提高药物溶解、溶出度而速效：国外率先使用灰黄霉素PEG（1:3或1:9）分散片，灰黄霉素在水中溶解速率和口服后人体吸收速率均有明显增加。国内有人自制氢氯噻嗪PEG（1:9）分散片3批与市售传统片4批作溶出度比较，结果平均T70由市售片的40min缩至分散片的20min。有人对6个厂的中成药水飞蓟素片进行试验，30min溶出率<30%，低于国外同类产品，而改制成分散片，溶出度提高了37倍。延缓药物释放或排出而长效：据报道，PEG用量<20%并与其它阻滞剂伍用熔制的甲丙氨醋片有延效作用，用50%PEG溶液制作的苯巴比妥片崩解速度快于4%明胶粘合剂1倍多，而药物溶解速率反而慢。国内以PEG4000-葡萄糖（1:1）为联合载体再与异丁基哌嗪力复霉素（2:1）制成的分散片，体外溶出速率好，犬体内血药浓度高，人体尿药排出量比单纯药物低。国外用PEG微孔聚丙烯等制成的速尿控释骨架片，当口服低剂量（23.0+-7.4mg）即可达到比静注高剂量（40.0+-1.0mg）或口服液（44.5+-7.4mg）更强的利尿作用。4.此外，少量的高分子量的PEG（PEG4000和PEG6000），可以防止糖衣片剂之间粘接合与药瓶之间粘接。此外，高数目药用PEG（100目—300目）适用于薄膜衣技术。PEG在国外曾用于苯海拉明片包衣，在国内先后用于包肠溶衣，苯妥英钠片，中药首乌片的薄膜包衣，丹参片的复合膜包衣。个别成品除光亮度稍差外，其崩解度、抗磨损、抗湿热等性能均优于传统糖衣片。此外，PEG还可用于缓释片的外层膜包衣，也可在微孔包衣中用作致孔剂，参与头抱氨苄缓释小丸的缓释包衣。
药用聚乙二醇（PEG）用作滴丸剂基质
聚乙二醇是一类制备难溶性药物固态分散体有用的基质，其优点主要在于：有机药物的分子量大多低于400或500，而聚乙二醇分子量为1500、4000和6000 ，因而可形成间质性固态溶液。当聚乙二醇--药物溶解后迅速冷却药物形成核晶非常困难，由于低温时介质粘度很大形成固化时间很短，故溶质可形成微晶。聚乙二醇在可见光和紫外线范围中透明，因此在含量测定和溶出试验中可以直接用可见光或紫外线检出。PEG 为结晶性水溶聚合物，分子中每一单位内有两个单位的螺旋线，当乙二醇类药物固化时，在此螺旋形间质空间中能包含多量的药物，作为基质时能使蕴含物的溶出速率很快。PEG6000是近代滴丸中常用的水溶性固态基质。因其熔点低，55-60℃ 极易与药物熔融成固体分散体（Solid dispersion），故极宜于药物的溶解、熔融、滴制和成型，并使整个工艺简化，产品质量和药效得到优化。有人用溶剂一熔融法制备吲哚美辛滴丸，药物溶解度比原药增大1倍多，产品符合药典标准。复方氯霉素耳丸系氯霉素、醋酸洗必泰、PEG6000按3：1：8熔制成丸重25mg，含氯霉素6mg/丸，治疗中耳炎具有长效作用,151例观察，总有效为94%。强心灵滴丸系用黄花夹竹桃果仁提取的亲脂性混合甙与PEG6000制成，40min溶出率64%，比市售强心灵片溶出率快1倍，无刺激性、简化工艺和降低成本。有人主张在药物-PEG滴丸中加入第3种成分，如崩解剂或增（助）溶剂等，有助于增加药物与PEG熔融时的互溶度，以提高药物的溶出度。如以崩解剂CMC钠和少量聚山梨醇酯-80分别提高醋柳愈酯（呱西替柳）-PEG滴丸和甲硝哇-PEG滴丸主药的溶出度，就是应用此法的典例。
药用聚乙二醇（PEG）作滴眼剂与注射剂
国内有人以PEG为溶媒，试制成吲哚美辛滴眼剂。对此种滴眼剂进行的稳定性研究结果明，PEG400 处方优于聚山梨醇酯-80处方。PEG用作注射液的溶媒一般出自两种需要一是提高药物溶解度；二是对遇不稳定的药物兼有稳定作用。将PEG300-苯甲醇（95:5）和PEG300-苯甲醇-丙二醇（80:5:15）分别用作苯甲酸雌二醇和黄体酮注射液的复合溶媒。以丙二醇-PEG400-乙醇-水（25:15:5:55）作复合溶媒可将难溶于水的对乙酞氨基酚完全溶解成5%溶液，经冰箱贮存3.5个月无沉淀析出，有益于该注射液或溶液剂的研制。单一以PEG作溶媒的注射剂不多见，国内仅见有噻替派注射液，可避免噻替派在水中的聚结沉降作用，避光贮存稳定期由水剂的半年延长至1年。国外以PEG400作囊材将三氟拉嗪盐包封成微囊，再制成注射用微囊混悬液，经小犬催镇吐试验表明，能延缓主药释放而具长效作用。
药用聚乙二醇（PEG）用作化妆品行业
（PEG4000和PEG6000）在化妆品配方中作为中性成分的优点主要来自优良的水溶性、不挥发性、非油脂性、良好的与皮肤的亲和性、浅色泽和低毒性。由于PEG的稠度（粘度）和吸湿性随分子量变化而变化，所以对每一用途都可以造出比较适合分子量的PEG、混有PEG的膏霜、溶液、手用膏霜，具有如润滑皮肤而不粘接的性质。
在所有化妆品配方中应用PEG，还具有稳定性好和不破坏其中的有机微生物营养素的特点。
PEG在化妆品中的应用：
⑴PEG可做除臭剂和增香剂的不挥发载体、香精的中性固着剂、指甲油除去剂的蒸发阻滞剂、化妆品配方增溶剂（如唇膏）。作为无毒无污染添加剂、PEG被用来调整牙膏配方稠度，而且延长贮存期。PEG还可作为洗发剂、洗面剂、刮脸剂和脱毛剂的稠度调整剂。
⑵PEG可做前、后修面剂的非油脂润滑剂和喷发剂中的柔软剂抗静电剂。
⑶在制皂工业中，PEG作为辅助助剂布景可以用为乳化助剂，可塑性促进剂，而且形成形状鲜明；此外，使用PEG可以保留肥皂的香味，防止肥皂干裂、破碎。同时，改进肥皂的泡沫性，令皮肤表面洗后感到清爽。
PEG还是片状浴室清洗剂、洗发剂、假牙清洗剂的结合剂。