Question

阿奇霉素分散片说明书

Answer 1

【别名】 联邦赛乐欣 、阿奇霉素分散片, 阿奇欣
【外文名】Azithromycin Dispersible Tablets
【性状】 本品白色或类白色片
【药理作用】
1.药效学 阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成体外试验证明阿奇霉素对临床上常见致病菌有效，包括革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、β-溶血性链球菌（草绿色链球菌组）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。
革兰氏阴性需氧菌：流感（嗜血）杆菌、副流感（嗜血）杆菌、卡他（摩拉）菌、不动杆菌属、椰尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺军属、巴斯德军属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。
厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。
性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋球菌、杜克（嗜血）杆菌。
其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病原体）（Lyme disease agent）、肺炎支原体、人型支原体、脲素分解脲素原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分支杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯特杆菌。
阿奇霉素对于耐红霉素的革兰氏阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。
下列革兰氏阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓（假单胞）杆菌。
2.药动学 口服本品0.5克后，2-3小时血药浓度达峰值。血药峰浓度为0.566+ -0.064μg/ml，血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期，为2天。
本品广泛分布到人体各组织，组织浓度远高于血浓度（克高出血浓度达50倍），提示本品与组织量组合。单次给药0.5g，肺、扁桃体及列腺等靶组织内浓度高于大多常见病原体的MIC90，动物模型研究发明，本品存在于吞噬细胞内，且当吞噬细胞被活化后，释放出高浓度阿奇霉素，因此本品可在感染部位达高浓度。
约12%的静脉给药计量在3天内以原型药物从尿中排出，且大部分在起首24小时内排出。此外，本品可经胆道以原型（胆汁内可见高浓度的阿奇霉素）及10种代谢物排出。业已证实，代谢物不具有抗菌活性。
【适应症】
本品适用于敏感细菌所引起的下列感染：
中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；皮肤和软组织感染；支气管炎、肺炎等呼吸道感染；沙眼医原体所至单纯性生殖器感染；
菲多重耐药淋球菌所至的单纯性生殖器感染（需排除梅毒螺旋体的合并感染）。
【用量用法】
阿奇霉素分散片治疗感染性疾病，用水分散后口服或直接吞服，其疗程及使用方法如下：沙眼衣原体或敏感淋球菌所至性传播疾病，尿道炎、宫颈炎及软性下疳，仅需单次口服本品1.0克。
对其他感染的治疗：
成人：500毫克，每日次，用药3天；或首日，用药1次，500毫克，以后每日一次，250毫克，用药4天。
儿童：首日，用药1次，按每公斤体重10毫克，以后按每公斤体重5毫克，每日一次，用药4天，体重超过45公斤的儿童接受成人计量。
由于食物会影响本品生物利用度，饱食后吸收可降低50%，因此建议在饭前一小时或餐后二小时口服。
如发生超量使用（尚未有报道），可进行洗胃或用一般支持疗法。
【禁忌】
对阿奇霉素或其他大环内之类抗生素有过敏史病人，禁忌使用本品。
【不良反应】
病人对本品的耐受性良好，不良反应发生率较低，因不良反应而中断治疗者约为0.3%。
不良反应中消化道反应占大多数，主要症状包括腹泻（稀便），上腹部不适（疼痛或痉挛），恶心、呕吐、偶见腹胀，一般为轻至中度。
偶见肝转胺酶可逆性升高，发生率与其他大环内之类抗生素及青霉素类相似。
曾见过一轻度中性粒细胞减少症，但是否与阿奇霉素有关尚未证实。
【注意事项】
轻度肾功能不全患者（肌酐清楚率〉40ml/min）不需作计量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者的使用尚无资料，给些患者使用阿奇霉素时应慎用。
由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，故严重肝病患者不应使用本品，现尚缺乏这方面的具体资料。
在接受麦角衍生物类药物治疗的患者中，由于同时使用某些大环内之类抗生素而曾出现麦角中毒，目前尚无麦角与阿奇霉素发生相互作用的报道，但理论上仍存在这一可能性，因此阿奇霉素与麦角不应同时服用。
如同任何抗生素制剂一样，在本品疗程中，应对非敏感包括真菌所至的二重感染征象进行观察。
【药物相互作用】
茶碱：本品与茶碱无相互作用。
地高辛：曾有报告，某些大环内之类抗生素可降低地高辛的肠内代谢。因此在两种药物同用时，应注意地高辛血药浓度有升高的可能性。
抗酸剂：在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中，虽阿奇霉素的峰浓度降低30%，但未见对总生物利用度的影响。阿奇霉素和抗酸剂不应在同一时间服用。
甲氰咪呱：在探讨用阿奇霉素二小时前使用单计量甲氰咪呱的研究中，未见阿奇霉素的药代动力学改变。
动物生殖毒性研究表明阿奇霉素穿过胎盘，但对胎儿无损害迹象。尚无本品在母乳中的分泌资料，在人的妊娠、哺乳期使用的安全性迄今尚未证实，故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。
【规格】 0.25克