青霉素的作用?
分类
1. 青霉素G类。如青霉素G钾、青霉素G钠 、长效西林等 。
2. 耐酶青霉素。如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。
3. 广谱青霉素。如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。
4. 抗绿脓杆菌的广谱青霉素。如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。
5. 氮咪青霉素。如美西林及其酯匹美西林等,其特点为较耐酶,对某些阴性杆菌(如:大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效,但对绿脓杆菌效差。
青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类细胞只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显,但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分,钾盐不仅不能直接静注,静脉滴注时,也要仔细计算钾离子量,以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能,造成死亡。
青霉素类抗生素的毒性很小。是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位,发生率最高可达5%~10%。为皮肤反应,表现皮疹、血管性水肿,最严重者为过敏性休克,多在注射后数分钟内发生,症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克,但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者,虽极微量亦能引起休克。注入鞘内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停药或降低剂量可以恢复。
使用本品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法,其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性,约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时,也需重作皮试。注射液、皮试液均不稳定,以新鲜配制为佳。而且由于自肾排泄,肾功能不良者,剂量应适当调整。此外,局部应用致敏机会多,且细菌易产生耐药性,故不提倡。
青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。
它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力,带动了抗生素家族的诞生。它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善,青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。
继青霉素之后,链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等抗生素不断产生,增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时,部分病菌的抗药性也在逐渐增强。为了解决这一问题,科研人员目前正在开发药效更强的抗生素,探索如何阻止病菌获得抵抗基因,并以植物为原料开发抗菌类药物。
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扩展资料:
青霉素属于β-内酰胺族抗生素,其疗效显著、应用广泛。但青霉素易导致药物不良反应,人群中有1%~10%对青霉素过敏,任何年龄、剂型、剂量和给药途径,均可发生过敏反应,严重的过敏性休克可以危及生命。
青霉素可以降解为大约10种,可与蛋白质结合的降解产物,其中最常见者为苄基青霉噻唑基(benzylpenicilloyl,简称BPO基),其他部分简称小部抗原决定基混合物(简称MDM)。MDM虽然只占5%,但严重的速发型变态反应多与此有关。半抗原与抗体多价结合后发生桥联反应,使肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒,释放组胺、激肽等化学介质,导致速发型变态反应。
青霉素与头孢菌素都含有β-内酰胺环,可以发生交叉过敏反应。青霉素制剂也会含有来自培养基中的蛋白质或其聚合物,都可以作为变应原而引起变态反应,合成的青霉素不会发生此类过敏反应。
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