Question

试述氯丙嗪的药理作用及机制

Answer 1

通用名：盐酸氯丙嗪注射液

英文名：Chlorpromazine Hydrochloride Injection

汉语拼音：Yɑnsuɑn Lübinɡqin Zhusheye

本品主要成份为：盐酸氯丙嗪。其化学名称为：N, N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐。

结构式：（参见盐酸氯丙嗪片）

分子式：C17H19ClN2S•HCl

分子量：355.33

【性状】

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【药理毒理】

本品为吩噻嗪类抗精神病药，其作用机制主要与其阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体（DA2）有关。对多巴胺（DA1）受体、5-羟色胺受体、M-型乙酰胆碱受体、 -肾上腺素受体均有阻断作用，作用广泛。此外，本品小剂量时可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体，大剂量时直接抑制呕吐中枢，产生强大的镇吐作用。抑制体温调节中枢，使体温降低，体温可随外环境变化而改变，其阻断外周 -肾上腺素受体作用，使血管扩张，引起血压下降，对内分泌系统也有一定影响。

【药代动力学】

注射给药生物利用度比口服高3～4倍，血浆蛋白结合率在90%以上，易于透过血-脑屏障，颅内药物浓度高4～5倍。在肝脏代谢，主要以代谢物形式从尿和粪便中排出。

【适应症】

（1）对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。

（2）止呕，各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。

【用法用量】

用于精神分裂症或躁狂症，肌内注射：一次25～50mg，一日2次，待患者合作后改为口服。静脉滴注：从小剂量开始，25～50mg稀释于500ml葡萄糖氯化钠注射液中缓慢静脉滴注，一日1次，每隔1～2日缓慢增加25～50mg，治疗剂量一日100～200mg。不宜静脉推注。